AMLODIPINUM

Substancje czynne

* Agen 5: Każda tabletka zawiera 6,935 mg bezylanu amlodypiny, co odpowiada 5 mg amlodypiny (Amlodipinum).
* Agen 10: Każda tabletka zawiera 13,870 mg bezylanu amlodypiny, co odpowiada 10 mg amlodypiny (Amlodipinum).

Subst

Nadciśnienie tętnicze
Agen można stosować w monoterapii oraz w terapii skojarzonej u tych pacjentów, u których nie osiągnięto prawidłowej kontroli ciśnienia krwi po zastosowaniu jednego leku przeciwnadciśnieniowego. Amlodypinę można stosować w skojarzeniu z diuretykami tiazydowymi, lekami blokującymi receptory alfa-adrenergiczne, lekami blokującymi receptory beta-adrenergicznych lub inhibitorami konwertazy angiotensyny.

Choroba niedokrwienna serca
zapobieganie wystąpienia bólu w stabilnej chorobie niedokrwiennej serca oraz leczenie dławicy naczynioskurczowej Prinzmetala
Amlodypinę można zastosować nawet w tych przypadkach, gdy objawy kliniczne wskazują na występowanie skurczu naczyń lub ich zwężenia, jednakże bez potwierdzenia występowania tego stanu. Amlodypina może być podawana w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi preparatami, jako dodatkowy lek u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca oporną na leczenie odpowiednimi dawkami azotanów i (lub) leków blokujących receptory beta-adrenergiczne.
Lek jest wskazany do stosowania u dorosłych.

Stosowanie u pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby
U pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby okres półtrwania leku wydłuża się, podobnie jak to ma miejsce w przypadku wszystkich innych antagonistów wapnia. Nie ustalono przedziału zalecanej dawki dobowej u tych pacjentów. Podając amlodypinę pacjentom z zaburzoną czynnością wątroby, należy zachować nadzwyczajną ostrożność.

Stosowanie u pacjentów z zaburzoną czynnością układu krążenia
Zalecana jest szczególna ostrożność podczas stosowaniu amlodypiny u pacjentów z niedociśnieniem tętniczym, u pacjentów z zaporową przerostową kardiomiopatią i u pacjentów z ciężką niewydolnością serca (III i IV stopień wg NYHA).

W badaniach klinicznych kontrolowanych placebo z udziałem pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub chorobą niedokrwienną serca, najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi były bóle głowy, obrzęki (szczególnie wokół kostek), nasilone zmęczenie, senność, nudności, ból brzucha, uderzenia gorąca, kołatanie serca i zawroty głowy.
W badaniach klinicznych nie zaobserwowano klinicznie istotnych zmian w wynikach badań laboratoryjnych związanych ze stosowaniem amlodypiny

Zaburzenia krwi i układu chłonnego
leukopenia, trombocytopenia, plamica

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
hiperglikemia

Zaburzenia psychiczne
zmiany nastroju

Zaburzenia układu nerwowego
ból głowy, zawroty głowy, senność, neuropatia obwodowa, omdlenia, osłabione czucie, parestezja, zaburzenia smaku,

Zaburzenia oka
zaburzenia widzenia

Zaburzenia ucha i błędnika
szumy uszne

Zaburzenia serca
często kołatanie serca, uderzenia gorąca
niezbyt często zapalenie naczyń Zaburzenia naczyń
rzadko niedociśnienie tętnicze

Zaburzenia oddechowe, klatki piersiowej i śródpiersia
niezbyt często duszność, kaszel, zapalenie błony śluzowej nosa

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
często nudności, ból brzucha
niezbyt często niestrawność, rozrost dziąseł, zapalenie trzustki, suchość w jamie ustnej, zaburzenia perystaltyki jelit
bardzo rzadko zapalenie błony śluzowej żołądka

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
bardzo rzadko cholestaza, żółtaczka, zapalenie wątroby

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
niezbyt często zwiększona potliwość, łysienie, przebarwienia skóry
rzadko skórne reakcje alergiczne, świąd, wysypka, obrzęk naczynioruchowy, rumień wysiękowy wielopostaciowy
bardzo rzadko pokrzywka

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe, tkanki łącznej i kości
niezbyt często ból stawów, ból mięśni, kurcze mięśni, ból pleców

Zaburzenia nerek i dróg moczowych
niezbyt często zwiększona częstość oddawania moczu, zaburzenia mikcji, oddawanie moczu w nocy

Zaburzenia układu rozrodczego i piersi
niezbyt często impotencja, ginekomastia
często obrzęk, obrzęki obwodowe, uczucie zmęczenia

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
niezbyt często złe samopoczucie, osłabienie, zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała

Badania
bardzo rzadko zwiększona aktywność aminotransferaz

Zwykle dawka początkowa w leczeniu zarówno nadciśnienia, jak i choroby niedokrwiennej serca, wynosi 5 mg amlodypiny raz na dobę; możliwe jest jej zwiększenie, aż do maksymalnej dawki 10 mg raz na dobę, w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta.
Nie jest konieczne modyfikowanie dawkowania amlodypiny w przypadku równoczesnego leczenia tiazydami moczopędnymi, lekami blokującymi receptory beta-adrenergiczne i inhibitorami konwertazy angiotensyny.

Stosowanie leku u pacjentów w podeszłym wieku
Nie ma konieczności modyfikacji dawki u pacjentów w podeszłym wieku.

Stosowanie leku u dzieci
Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania amlodypiny u dzieci. Nie zaleca się stosowania leku u dzieci.

Stosowanie leku u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek
Nie wykazano, aby stosowanie amlodypiny nasilało istniejące wcześniej zaburzenia czynności nerek, dlatego u tych pacjentów nie ma konieczności modyfikacji dawki leku. Amlodypina nie poddaje się dializie.

Bezpieczeństwo stosowania leku u ludzi w czasie ciąży i karmienia nie zostało dostatecznie udowodnione. Niemniej jednak nie zaobserwowano działań toksycznych leku w badaniach reprodukcyjnych na zwierzętach, z wyjątkiem opóźnienia i wydłużenia porodu u szczurów po zastosowaniu dawki 50-krotnie wyższej niż maksymalna dawka zalecana u ludzi. Uwzględniając fakt, że nie udowodniono bezpieczeństwa stosowania amlodypiny u kobiet w ciąży, jak również to, że niektóre pochodne dihydropirydyny wykazują działanie teratogenne, amlodypiny nie należy podawać w okresie ciąży. Nie wiadomo czy amlodypina przenika do mleka kobiecego. Zaleca się przerwanie karmienia piersią podczas stosowania amlodypiny.

30 sztuk

C08CA

* Nadwrażliwość na amlodypinę, dihydropirydyny lub substancje pomocnicze zawarte w preparacie.
* Wstrząs kardiogenny, klinicznie znaczące zwężenie aorty, niestabilna choroba niedokrwienna serca.
* Ciąża i okres karmienia piersią.

Amlodypina może być bezpiecznie podawana jednocześnie z diuretykami tiazydowymi, lekami blokującymi receptory alfa- lub beta-adrenergiczne, inhibitorami konwertazy angiotensyny, azotanami o przedłużonym działaniu, nitrogliceryną podawaną podjęzykowo, niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, antybiotykami oraz doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi.

Badania kliniczne u zdrowych ochotników wykazały, że równoczesne stosowanie amlodypiny i digoksyny nie prowadzi do zmiany stężenia digoksyny w surowicy lub jej klirensu nerkowego. Stwierdzono również, że jednoczesne podawanie z cymetydyną nie wpływa na farmakokinetykę amlodypiny.

Dane uzyskane w badaniach in vitro, przeprowadzonych z zastosowaniem ludzkiego osocza, nie wskazują na jakikolwiek wpływ amlodypiny na wiązanie badanych leków (digoksyny, fenytoiny, warfaryny lub indometacyny) z białkami osocza.

Jednoczesne podawanie amlodypiny z warfaryną nie miało istotnego znaczenia dla wpływu warfaryny na czas protrombinowy u zdrowych ochotników płci męskiej.

Badania farmakokinetyczne z cyklosporyną udowodniły, że amlodypina nie zmienia w sposób znaczący farmakokinetyki tego leku immunosupresyjnego.

Podczas jednoczesnego stosowania amlodypiny i syldenafilu, dla każdej z tych substancji obserwowano nasilenie działania obniżającego ciśnienie tętnicze krwi.

Jednoczesne podanie 20 zdrowym ochotnikom 240 ml soku grejpfrutowego i pojedynczej, doustnej dawki 10 mg amlodypiny nie wpłynęło znacząco na farmakokinetykę amlodypiny.

Opisano niewielką liczbę przypadków umyślnego przedawkowania amlodypiny u ludzi. Dostępne dane wskazują, że przedawkowanie większego stopnia może prowadzić do rozszerzenia obwodowych
naczyń krwionośnych z odruchową tachykardią i nasilonym, długotrwałym niedociśnieniem tętniczym, mogącym prowadzić do wstrząsu, a nawet śmierci.

Postępowanie po przedawkowaniu
W niektórych przypadkach konieczne jest wykonanie płukania żołądka.
W razie wystąpienia klinicznie istotnego obniżenia ciśnienia tętniczego na skutek przedawkowania amlodypiny, konieczne jest wspomaganie czynności układu krążenia oraz monitorowanie czynności serca i czynności oddechowej; należy ułożyć pacjenta w pozycji z uniesionymi kończynami dolnymi oraz prowadzić bilans płynów. W celu przywrócenia prawidłowej czynności naczyń i normalizacji ciśnienia tętniczego pomocne mogą być również środki obkurczające naczynia krwionośne w sytuacji, gdy ich zastosowanie nie jest przeciwwskazane. Korzystne może być dożylne podanie glukonianu wapnia w celu zahamowania działania blokującego kanał wapniowy. Dializa nie ma istotnego znaczenia, gdyż amlodypina wiąże się w dużym stopniu z białkami osocza.

Istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia bólów głowy, zmęczenia lub zawrotów głowy, co może czasem wpływać na czynności wymagające zwiększonej uwagi, koordynacji ruchów i szybkiego podejmowania decyzji (np. w czasie prowadzenia pojazdów, obsługiwania maszyn w ruchu lub pracy na wysokości, itp.), zwłaszcza na początku leczenia.