Reklama
OPIS LEKU
ATORVOX
tabletki powlekane 10, 20, 40 mg
Preparat z grupy leków zmniejszających stężenie lipidów. Wybiórczy i kompetycyjny inhibitor reduktazy HMG-CoA - enzymu katalizującego przekształcenie 3-hydroksy-3-metyloglutarylokoenzymu A do mewalonianu, będącego prekursorem steroli, w tym cholesterolu.

Atorwastatyna zmniejsza stężenie cholesterolu i lipoprotein w osoczu poprzez hamowanie reduktazy HMG-CoA, hamowanie syntezy cholesterolu w wątrobie, a także zwiększanie liczby receptorów LDL na powierzchni błony komórkowej hepatocytów, przyspieszając w ten sposób wchłanianie i katabolizm LDL. Powoduje zmniejszenie wytwarzania oraz ilość cząstek LDL, jak też wywołuje znaczny i stały wzrost aktywności receptorów LDL połączony z korzystnymi zmianami jakościowymi krążących cząstek LDL.

Lek ulega szybkiemu wchłanianiu, osiągając maks. stężenie w osoczu po 1-2 h. Metabolizowany jest z udziałem cytochromu P450 3A4 do pochodnych orto- i parahydroksylowych oraz różnych produktów b-oksydacji. Niezależnie od innych szlaków metabolicznych podlega również glukuronidacji. T0,5 atorwastatyny wynosi ok. 14 h. T0,5 działania hamującego reduktazę HMG-CoA wynosi ok. 20-30 h ze względu na wpływ czynnych metabolitów, odpowiedzialnych za ok. 70% tego działania. Wydalana jest głównie z żółcią.
1 tabl. powl. zawiera 10 mg, 20 mg lub 40 mg atorwastatyny.
Stosowanie jednocześnie z zalecaną dietą u pacjentów z pierwotną hipercholesterolemią, w tym hipercholesterolemią rodzinną (postać heterozygotyczna) lub hiperlipidemią mieszaną (odpowiadającą typowi IIa lub IIb wg klasyfikacji Fredricksona), gdy dieta oraz inne środki niefarmakologiczne nie były wystarczająco skuteczne.

Stosowanie u pacjentów z homozygotyczną postacią hipercholesterolemii rodzinnej jako leczenie wspomagające inne leczenie hipolipemizujące (takie jak afereza cholesterolu-LDL), lub w przypadkach, w których te metody terapeutyczne nie są dostępne.
Przed rozpoczęciem leczenia należy przeprowadzić badania czynności wątroby oraz regularnie kontrolować wyniki tych badań w czasie stosowania preparatu. W przypadku stwierdzenia utrzymującego się >3-krotnego zwiększenia aktywności aminotransferaz zaleca się zmniejszenie dawki preparatu lub wstrzymanie jego stosowania. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów nadużywających alkoholu oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby w wywiadzie.

Atorwastatyna może w rzadkich przypadkach wpływać na mięśnie szkieletowe i powodować ból mięśni, zapalenie oraz miopatię, która może doprowadzić do ich rozpadu (rabdomioliza). Przed rozpoczęciem leczenia statynami konieczne jest dokonanie oznaczenia aktywności kinazy kreatynowej (CK) w następujących przypadkach: zaburzenia czynności nerek, niedoczynność tarczycy, dziedziczne choroby mięśni w wywiadzie osobistym lub rodzinnym, wystąpienie działania toksycznego statyn lub fibratów na mięśnie w wywiadzie, zaburzenia czynności wątroby w wywiadzie i/lub nadużywanie alkoholu.

U pacjentów w wieku powyżej 70 lat należy rozważyć konieczność oznaczenia aktywności CK mając na uwadze występowanie czynników predysponujących do rozpadu mięśni szkieletowych. Stosowanie preparatu należy przerwać, jeśli nastąpi znaczne zwiększenie aktywności kinazy kreatynowej (CK) oraz w przypadku rozpoznania lub podejrzewania miopatii.
Częste:

* zaparcia,
* wzdęcia,
* niestrawność,
* nudności,
* biegunka,
* reakcje uczuleniowe,
* wysypki skórne,
* świąd,
* bóle głowy,
* zawroty głowy,
* parestezje,
* bezsenność,
* bóle mięśni,
* bóle stawów,
* ból w klatce piersiowej,
* ból pleców,
* obrzęki obwodowe,
* osłabienie.

Zmiany w badaniach laboratoryjnych:
zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy krwi - zmiany te były zazwyczaj niewielkie, przemijające i nie wymagały przerwania leczenia;
zwiększenie aktywności kinazy kreatynowej (CK).
Przed rozpoczęciem leczenia należy zalecić pacjentowi stosowanie standardowej diety ubogocholesterolowej, którą należy utrzymywać przez cały okres leczenia. Dawkowanie wg. zaleceń lekarza
Stosowanie w czasie ciąży i laktacji jest przeciwwskazane.
30 sztuk
C10AA
* Stwierdzona nadwrażliwość na którykolwiek ze składników preparatu; zaburzenia czynności wątroby w stadium czynnym lub z utrzymującą się zwiększoną aktywnością aminotransferaz w osoczu krwi, niewyjaśnionego pochodzenia, przekraczająca 3-krotnie wartości prawidłowe;
* miopatia;
* ciąża;
* okres laktacji.
* Nie należy stosować u kobiet w wieku rozrodczym nie stosujących skutecznych metod zapobiegania ciąży.
Ryzyko wystąpienia miopatii, z rzadko występującym rozpadem mięśni szkieletowych wraz z zaburzeniem czynności nerek na skutek mioglobinurii, jest zwiększone podczas jednoczesnego stosowania statyn z następującymi lekami: cyklosporyna, fibraty, antybiotyki makrolidowe, leki przeciwgrzybicze z grupy azoli oraz pochodne kwasu nikotynowego (niacyna).

Jednoczesne stosowanie inhibitorów cytochromu P 450 3A4 (cyklosporyna, antybiotyki makrolidowe w tym erytromycyna i klarytromycyna, nefazodon, leki przeciwgrzybicze z grupy azoli w tym itrakonazol oraz inhibitory proteazy wirusa HIV) może prowadzić do zwiększenia stężenia atorwastatyny w osoczu. Sok grejpfrutowy zawierający jeden lub kilka składników hamujących CYP3A4, zwiększa w osoczu stężenie atorwastatyny. Inhibitory glikoproteiny P (np. cyklosporyna) mogą zwiększać dostępność biologiczną atorwastatyny.

Wpływ leków wykazujących działanie indukujące cytochrom P450 3A4 (ryfampicyna, fenytoina) na metabolizm atorwastatyny nie jest znany. Jednoczesne wielokrotne podanie digoksyny i atorwastatyny w dawce 10 mg nie miało wpływu na stężenie digoksyny w osoczu w stanie równowagi stacjonarnej, natomiast stężenie digoksyny wzrastało o około 20% podczas jednoczesnego stosowania digoksyny i atorwastatyny w dawce 80 mg/dobę. Stosowanie doustnych środków antykoncepcyjnych i atorwastatyny prowadzi do wzrostu stężenia noretysteronu oraz etynyloestradiolu.

Stężenie atorwastatyny i jej czynnych metabolitów w osoczu jest zmniejszone podczas jednoczesnego stosowania atorwastatyny i kolestypolu lub leków zobojętniających zawierających wodorotlenek glinu i wodorotlenek magnezu. Jednoczesne stosowanie warfaryny i atorwastatyny powoduje niewielkie skrócenie czasu protrombinowego w pierwszych dniach, lecz stan ten normalizuje się w ciągu 15 dni leczenia atorwastatyną.
Należy wdrożyć leczenie objawowe a w razie potrzeby zastosować leczenie wspomagające, monitorować wyniki prób czynnościowych wątroby i aktywność CK w surowicy.
Preparat można stosować niezależnie od pory dnia i od posiłków. Nie zaleca się jednoczesnego spożywania soku grejpfrutowego. Podczas leczenia pacjent musi natychmiast informować o wystąpieniu bólu, skurczów lub osłabienia mięśni, zwłaszcza gdy towarzyszą temu zmęczenie i gorączka.
Reklama
Reklama

KONTAKT NaszeLeki.pl ® ©