Reklama
OPIS LEKU
BETALOC
tabletki 50 mg; tabletki 100 mg; iniekcje dożylne 10 mg/ml.

1 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań.
METOPROLOL TARTRATE
Wysokie ciśnienie krwi, choroba naczyń wieńcowych, nieregularna praca serca, stan ostry zawału serca. Zapobieganie napadom migreny. Leczenie pomocnicze w nadczynności tarczycy. Po przebytym zawale serca w celu zapobieżenia nowemu zawałowi.
Betaloc jest tzw. selektywnym blokerem receptorów beta w sercu.
Oznacza to, że lek oddziałuje wybiórczo jedynie na pewne receptory w sercu w ten sposób, że działanie hormonów stresu (adrenaliny) zmniejsza się zarówno w sytuacjach napięcia psychicznego, jak i wysiłku fizycznego. Prowadzi to do zwolnienia akcji serca (pulsu) oraz zmniejszenia objętości krwi pompowanej na minutę, co z kolei obniża ciśnienia krwi. Zredukowana praca serca zapobiega skurczowi naczyń wieńcowych, który pojawia się w sytuacji nadwerężenia serca na tle psychicznym lub fizycznym. W dawkach zalecanych preparat nie oddziałuje na pracę oskrzeli, tak że lek może być stosowany u pacjentów cierpiących na astmę.
W leczeniu wysokiego ciśnienia stosuje się czasami obok metoprololu również środki moczopędne oraz rozkurczające naczynia krwionośne.
W leczeniu choroby wieńcowej Betaloc podaje się czasami łącznie z nitrogliceryną.
substancja czynna - metoprolol tartrate.

Substancje czynne: 1 mg winianu metoprololu (Metoprololi tartra
Substancje pomocnicze: sodu chlorek i woda do wstrzykiwań.
* Leczenie częstoskurczów, szczególnie częstoskurczów nadkomorowych.
* Wczesne zastosowanie preparatu Betaloc we wstrzyknięciu dożylnym u pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego zmniejsza obszar zawału i ryzyko wystąpienia migotania komór. Zmniejszenie nasilenia bólu po zastosowaniu preparatu, może zmniejszyć konieczność stosowania leków przeciwbólowych z grupy opioidów.
* Preparat Betaloc zastosowany w ostrym zawale mięśnia sercowego zmniejsza śmiertelność.
Leku nie należy stosować w nieleczonej niewydolności serca, w bloku serca (zaburzeniach w systemie przewodzenia impulsów w sercu), lub w zbyt wolnej akcji serca. Pacjenci cierpiący na trudno kontrolowaną cukrzycę, astmę lub inne poważne trudności w oddychaniu, chromanie przestankowe oraz poważnie uszkodzone nerki powinni powiadomić o tym lekarza przed rozpoczęciem kuracji metoprololem.
Oczekiwany skutek leczenia może ulec zmianie, jeśli preparat stosuje się jednocześnie z innymi lekami. Ewentualne stosowanie innych leków podczas kuracji metoprololem powinno być przekonsultowane z lekarzem. Przy zakończeniu kuracji należy stopniowo zmniejszać dawkę w ciągu 7-10 dni aż do zupełnego wycofania leku.
Nie wolno jednak samowolnie zmieniać zaleceń lekarza.


W razie narastania bradykardii dawkę preparatu należy zmniejszyć lub odstawić lek stopniowo zmniejszając dawkę. Preparat może nasilać zaburzenia krążenia obwodowego.
Należy unikać nagłego przerywania leczenia β-adrenolitykami. W trakcie odstawiania preparatu pacjent powinien znajdować się pod ścisłą obserwacją. Dotyczy to zwłaszcza pacjentów z chorobą niedokrwienną serca.

Preparat Betaloc może być stosowany u pacjentów ze stabilną niewydolnością serca. U pacjentów z niewydolnością serca w wywiadzie lub u pacjentów z niewielką rezerwą sercową należy rozważyć włączenie leczenia glikozydami naparstnicy i (lub) lekami moczopędnymi. Stosując preparat Betaloc u pacjentów z niewielką rezerwą sercową, należy zachować szczególną ostrożność.
U pacjentów leczonych β-adrenolitykami nie należy stosować dożylnie leków blokujących kanały wapniowe z grupy werapamilu.

Podczas stosowania selektywnych β1-adrenolityków u pacjentów z dławicą Prinzmetala należy zachować szczególną ostrożność.
Kardioselektywne β-adrenolityki wywierają mniejszy wpływ na czynność płuc niż nieselektywne β-adrenolityki. Jednak u pacjentów z obturacyjnymi chorobami płuc wszystkie leki β-adrenolityczne należy stosować tylko wtedy, gdy są one konieczne ze względu na stan kliniczny pacjenta. U niektórych pacjentów podczas stosowania β-adrenolityków może być konieczne podawanie β2-adrenomimetyków (np. terbutaliny).

Należy zachować szczególną ostrożność, stosując preparat Betaloc u pacjentów z astmą oskrzelową, skurczem oskrzeli lub innymi zaburzeniami oddechowymi w wywiadzie. Preparat należy stosować ostrożnie u pacjentów z chromaniem przestankowym, ciężką niewydolnością nerek, w ciężkim stanie ogólnym.
U pacjentów z niestabilną cukrzycą insulino-zależną może być koniecznie dostosowanie dawek stosowanych leków przeciwcukrzycowych.

Podobnie jak w przypadku innych β-adrenolityków, podczas stosowania preparatu może dochodzić do maskowania objawów tyreotoksykozy lub wczesnych objawów hipoglikemii u pacjentów z cukrzycą. Objawy te występują rzadziej niż w przypadku stosowania nieselektywnych β-adrenolityków.
Jeśli preparat podaje się pacjentom z guzem chromochłonnym nadnerczy, należy równocześnie stosować lek α-adrenolityczny.

U pacjentów w podeszłym wieku należy zachować szczególną ostrożność i rozpoczynać leczenie od mniejszej dawki.
Podobnie jak w przypadku wszystkich β-adrenolityków, przed zastosowaniem preparatu u pacjentów z łuszczycą należy rozważyć korzyści i ryzyko związane z jego zastosowaniem.
Zastosowanie epinefryny u pacjentów leczonych β-adrenolitykami może spowodować podwyższenie ciśnienia tętniczego i bradykardię. U pacjentów leczonych selektywnymi β1-adrenolitykami zjawisko to występuje rzadziej.

Przed planowanym znieczuleniem ogólnym należy poinformować anestezjologa o leczeniu preparatem Betaloc. Jeżeli będzie konieczne zaprzestanie podawania metoprololu należy zrobić to, w miarę możliwości, co najmniej 48 godzin przed rozpoczęciem znieczulenia ogólnego. U niektórych pacjentów konieczne może być zastosowanie leku β-adrenolitycznego w premedykacji. Leki β-adrenolityczne chronią serce przed skutkami stresu poprzez zapobieganie nadmiernej stymulacji współczulnej, której skutkiem mogą być zaburzenia rytmu serca lub ostra niewydolność wieńcowa. Jeżeli β-adrenolityk jest stosowany w celu ochrony serca przed skutkami stresu, należy zastosować środek znieczulający o możliwie najmniejszym ujemnym działaniu inotropowym, aby zmniejszyć ryzyko niekorzystnego wpływu na układ krążenia.
Leki β-adrenolityczne mogą zwiększać wrażliwość na alergeny i nasilać reakcję anafilaktyczną.
1/100- Zmęczenie lub słabość mięśni, które to objawy pojawiają się na początku leczenia i mają charakter przejściowy - zanikają w trakcie kontyuowania kuracji. Zimne kończyny, powolna akcja serca. Mdłości, biegunka.
1/1000- Zaburzenia snu. Brak tchu.
<1/1000- Ból głowy, koszmarne sny, halucynacje, przygnębienie. Reakcje skórne - wysypka, zaczerwienienie skóry, wypadanie włosów, zmniejszone wydzielanie gruczołu łzowego, nadmierne pocenie się.


Metoprolol jest zwykle dobrze tolerowany i działania niepożądane są zwykle łagodne i przemijające. Wymienione poniżej działania niepożądane obserwowano w prowadzonych badaniach oraz w trakcie klinicznego stosowania metoprololu.
Działania niepożądane występujące często (<1/10 pacjentów i >1/100 pacjentów)

* Ogólne: zmęczenie, bóle głowy, zawroty głowy.
* Układ krążenia: bradykardia, uczucie zimna w obwodowych częściach kończyn, zmiany ciśnienia tętniczego związane ze zmianą pozycji ciała (w rzadkich przypadkach omdlenie), kołatanie serca.
* Układ pokarmowy: bóle brzucha, nudności, wymioty, biegunka lub zaparcia.

Działania niepożądane występujące niezbyt często (<1/100 pacjentów i >1/1000 pacjentów)

* Ogólne: ból w klatce piersiowej, zwiększenie masy ciała.
* Układ krążenia: przemijające zaostrzenie objawów niewydolności serca, blok I stopnia, obrzęki.
* Ośrodkowy układ nerwowy: zaburzenia snu, parestezje.
* Układ oddechowy: duszność, skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową.

Działania niepożądane występujące rzadko (<1/1000 pacjentów i >1/10 000 pacjentów)

* Ogólne: nasilone pocenie, wypadanie włosów, zaburzenia smaku, przemijające zaburzenia libido.
* Układ krwiotwórczy: trombocytopenia.
* Układ krążenia: wydłużony czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zaburzenia rytmu serca, zespół Reynaud, zmniejszenie dystansu chromania przestankowego.
* Ośrodkowy układ nerwowy: koszmary senne, zaburzenia pamięci, splątanie, nerwowość, stany lękowe, omamy, depresja.
* Skóra: reakcje nadwrażliwości skórnej, pokrzywka, zaostrzenie objawów łuszczycy, nadwrażliwość na światło, zmiany dystroficzne skóry, martwica skóry u pacjentów z zaburzeniami krążenia obwodowego.
* Wątroba: zwiększenie aktywności aminotransferaz, zapalenie wątroby.
* Narządy zmysłów: zaburzenia widzenia, szumy uszne.

Pojedyncze doniesienia dotyczyły występowania bólów stawów lub zwiększenia masy ciała. Podczas leczenia metoprololem obserwowano także skurcze mięśni, suchość w jamie ustnej, objawy zapalenia spojówek, zapalenie błony śluzowej nosa, zaburzenia koncentracji. Nie udowodniono związku przyczynowo-skutkowego ze stosowaniem preparatu. W pojedynczych przypadkach preparat Betaloc podany dożylnie powodował znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego.
Dawkę ustala lekarz. Leczenie rozpoczyna się zazwyczaj od małej dawki, którą można zwiększać stopniowo co tydzień. W leczeniu wysokiego ciśnienia dawka podtrzymująca dla pacjenta dorosłego wynosi 100-200 mg raz dziennie.
W leczeniu choroby wieńcowej zazwyczaj 50-100 mg 2-3 razy dziennie.
W nadczynności tarczycy - 50 mg 4 razy dziennie.
Zastrzyki o mocy i częstotliwości określonej przez lekarza wykonuje wyłącznie służba zdrowia, która udziela bliższych informacji o leku.


Preparat Betaloc powinien być podawany przez personel mający doświadczenie w leczeniu tym preparatem. Pacjent powinien mieć kontrolowane ciśnienie tętnicze i zapis EKG. Dostępne musi być wyposażenie i leki konieczne do resuscytacji pacjenta.

Leczenie częstoskurczów
Początkowo podaje się dożylnie 5 mg metoprololu z szybkością od 1 mg do 2 mg na minutę. Dawka ta może być powtarzana w 5-minutowych odstępach aż do uzyskania oczekiwanego skutku klinicznego. Całkowita dawka 10 mg do 15 mg jest zwykle wystarczająca. Maksymalna zalecana dawka wynosi 20 mg. Należy zachować szczególną ostrożność, jeżeli metoprolol jest podawany dożylnie pacjentom z ciśnieniem skurczowym mniejszym niż 100 mmHg. Podanie metoprololu może dodatkowo obniżyć ciśnienie tętnicze.

Zawał mięśnia sercowego
Wczesne zastosowanie. Preparat Betaloc we wstrzyknięciu dożylnym powinien być zastosowany w ciągu 12 godzin od wystąpienia bólu w klatce piersiowej. Leczenie należy rozpocząć od podania dożylnie dawki 5 mg. Następnie co 2 minuty podaje się kolejną dawkę 5 mg, maksymalnie do całkowitej dawki 15 mg. Po podaniu każdej dawki (5 mg) preparatu Betaloc dożylnie, należy kontrolować ciśnienie tętnicze oraz częstość skurczów serca. Nie należy podawać kolejnej dawki preparatu, jeżeli czynność serca jest wolniejsza niż 40/min, ciśnienie skurczowe jest mniejsze niż 90 mmHg i odcinek PQ jest dłuższy niż 0,26 s. Nie należy również podawać kolejnej dawki, jeżeli nastąpi zaostrzenie duszności lub skóra pacjenta będzie spocona i zimna. Po upływie 15 minut od podania ostatniej dawki dożylnie należy podać 50 mg winianu metoprololu doustnie i kontynuować podawanie dawki 50 mg winianu metoprololu doustnie co 6 godzin przez 2 doby. U pacjentów, którzy nie tolerowali pełnej dawki dożylnej preparatu Betaloc, należy zastosować połowę zalecanej dawki doustnej.

Dawkowanie w niewydolności nerek
Nie ma konieczności modyfikowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek.

Dawkowanie w niewydolności wątroby
U pacjentów ze znaczącą klinicznie niewydolnością wątroby może być konieczne zmniejszenie dawki preparatu Betaloc.

Stosowanie leku Betaloc u dzieci
Doświadczenia ze stosowaniem leku Betaloc u dzieci są niewielkie.

Dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku
U pacjentów w podeszłym wieku dawka początkowa powinna być możliwie jak najmniejsza.
Istnieje prawdopodobieństwo, że preparat oddziałuje na płód. Nie wolno zażywać leku w okresie ciąży.
Preparat przenika do mleka matki, lecz oddziaływanie na karmione dziecko jest mało prawdopodobne. Zamiar stosowania leku podczas karmienia piersią należy jednak omówić z lekarzem.


Preparatu Betaloc nie należy stosować u kobiet w ciąży i w okresie karmienia piersią, chyba że korzyści wynikające z jego zastosowania są większe niż ryzyko dla płodu lub dziecka karmionego piersią. Leki β-adrenolityczne zmniejszają perfuzję łożyska, co może prowadzić do obumarcia płodu, niewczesnego lub przedwczesnego porodu. Podobnie jak inne β-adrenolityki, metoprolol może wywoływać występowanie działań niepożądanych (przede wszystkim bradykardii i hipoglikemii) u płodu, noworodków i dzieci karmionych piersią. U noworodków zwiększa się ryzyko wystąpienia zaburzeń pracy serca i płuc. Dotychczas metoprolol był stosowany (pod ścisłą kontrolą) u kobiet powyżej 20 tygodnia ciąży, z powodu nadciśnienia tętniczego wywołanego ciążą. Mimo że preparat przenika przez łożysko i znajduje się we krwi pępowinowej, nie zaobserwowano zaburzeń u płodu.
Podczas stosowania dawek leczniczych ilość metoprololu przenikającego do mleka kobiecego prawdopodobnie nie wywiera znaczących skutków związanych z blokowaniem receptorów β u dziecka.
iniekcje dożylne 1 mg/ml a 5 ampułek po 5 ml; tabletki 50 mg a 30 szt, a 100 szt.; tabletki 100 mg a 30 szt., a 100 szt.
Przechowywać w temperaturze do 30°C.
Nie stosować po upływie terminu ważności, który jest podany na opakowaniu.
Lek przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci
C07AB
* Nadwrażliwość na metoprolol, inne β-adrenolityki lub którąkolwiek substancję pomocniczą.
* Blok przedsionkowo-komorowy.
* Niestabilna niewydolność serca.
* Istotna klinicznie bradykardia.
* Zespół chorego węzła zatokowego.
* Wstrząs kardiogenny.
* Ciężkie zaburzenia krążenia obwodowego.
* Kwasica metaboliczna.
* Nie leczony guz chromochłonny nadnerczy.
* Zawał mięśnia sercowego, jeśli jest powikłany znaczącą bradykardią, blokiem I stopnia, niedociśnieniem skurczowym (poniżej 100 mmHg) i (lub) ciężką niewydolnością serca.
Metoprolol jest metabolizowany z udziałem izoenzymu CYP2D6. Leki będące inhibitorami izoenzymu CYP2D6 mogą wpływać na stężenie metoprololu w osoczu. Inhibitorami izoenzymu CYP2D6 są m.in.: chinidyna, terbinafina, paroksetyna, fluoksetyna, sertralina, celekoksyb, propafenon i difenhydramina. W przypadku rozpoczęcia leczenia tymi lekami, u pacjentów leczonych preparatem Betaloc może być konieczne zmniejszenie dawki preparatu Betaloc.
Działanie hipotensyjne metoprololu i innych leków wykazujących działanie obniżające ciśnienie (np. pochodne dihydropirydyny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, fenotiazyna) mogą się sumować. Metoprolol może zmniejszać kurczliwość serca i zaburzać przewodnictwo w sercu. U pacjentów leczonych preparatami o podobnym działaniu (np. leki przeciwarytmiczne, środki do znieczulenia ogólnego) należy zachować szczególną ostrożność. Podobnie jak w przypadku innych β-adrenolityków, metoprololu nie należy stosować jednocześnie z werapamilem, diltiazemem lub glikozydami naparstnicy. Jeśli metoprolol jest stosowany jednocześnie z lekami blokującymi kanały wapniowe, należy dokładnie kontrolować stan pacjenta, gdyż mogą wystąpić bradykardia, niedociśnienie tętnicze i zatrzymanie akcji serca.
Należy również zachować szczególną ostrożność podczas jednoczesnego stosowania β-adrenolityków i leków blokujących zwoje współczulne, sympatykomimetyków, innych β-adrenolityków (np. w kroplach do oczu) lub inhibitorów MAO.
Nie należy stosować metoprololu jednocześnie z pochodnymi kwasu barbiturowego.
Jeżeli zachodzi konieczność przerwania leczenia preparatem Betaloc podawanym jednocześnie z klonidyną, należy zakończyć podawanie preparatu Betaloc na kilka dni przed odstawieniem klonidyny.
Ponieważ β-adrenolityki mogą wpływać na krążenie obwodowe, podczas jednoczesnego stosowania innych leków o podobnym działaniu (np. ergotaminy) należy zachować szczególną ostrożność.
W dawkach leczniczych metoprolol hamuje działanie substancji sympatykomimetycznych na receptory β1 i nieznacznie wpływa na działanie rozkurczające oskrzela β2-adrenomimetyków. Leki zwiększające aktywność enzymatyczną wątroby (np. ryfampicyna) mogą zmniejszać stężenie metoprololu w osoczu. Substancje zmniejszające aktywność enzymatyczną wątroby (np. cymetydyna, hydralazyna, selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny jak paroksetyna, fluoksetyna, sertralina i alkohol) mogą zwiększać stężenie metoprololu w osoczu. Metoprolol może zaburzać wydalanie lidokainy.
Metoprolol podawany jednocześnie z wziewnymi anestetykami może nasilać ich działanie hamujące czynność serca.
U pacjentów z cukrzycą otrzymujących β-adrenolityki może być konieczna zmiana dawkowania doustnych leków przeciwcukrzycowych i (lub) insuliny.
Jednoczesne stosowanie β-adrenolityków i indometacyny lub innych inhibitorów syntetazy prostaglandyn może powodować zmniejszenie działania przeciwnadciśnieniowego β-adrenolityków.
Zatrucie wywołane przedawkowaniem preparatu Betaloc może prowadzić do znacznego niedociśnienia tętniczego, bradykardii zatokowej, bloku przedsionkowo-komorowego, niewydolności serca, wstrząsu kardiogennego, zatrzymania krążenia, skurczu oskrzeli, zaburzeń świadomości, śpiączki, nudności, wymiotów, sinicy, hipoglikemii oraz w pojedynczych przypadkach do hiperkaliemii.
W razie zatrucia należy monitorować czynności układu krążenia, układu oddechowego, nerek oraz stężenia glukozy i elektrolitów we krwi. Jeśli wystąpią objawy ze strony układu krążenia, należy rozpocząć leczenie objawowe. Konieczne może być zastosowanie leków o działaniu sympatykomimetycznym (np. epinefryna i jej pochodne), atropiny lub leków działających inotropowo dodatnio (np. dopamina, dobutamina). W razie wystąpienia bloku przedsionkowo-komorowego może być konieczne zastosowanie czasowej stymulacji serca. Podając glukagon dożylnie w dawce 1 mg do 10 mg może uzyskać odwrócenie blokady receptorów β.
Jeśli wystąpi skurcz oskrzeli, konieczne może być zastosowanie β2-adrenomimetyków dożylnie (np. terbutalina).
Preparat Betaloc nie jest usuwany przez hemodializę.
Należy sprawdzić, jaka jest indywidualna reakcja pacjenta po zażyciu preparatu Betaloc, ponieważ u niektórych pacjentów mogą wystąpić zawroty głowy lub objawy zmęczenia zaburzające sprawność psychofizyczną.
Reklama
Reklama

KONTAKT NaszeLeki.pl ® ©