Reklama
OPIS LEKU
COXTRAL
100 mg, tabletki
Każda tabletka zawiera:
substancje czynne 100 mg nimesulidu (Nimesulidum).
Substancja pomocnicza: laktoza jednowodna, celuloza mikrokrystaliczna, karboksymetyloskrobia sodowa (typ A), hypromeloza, sodu dokuzynian, magnezu stearynian.
* Leczenie ostrego bólu.
* Leczenie objawowe dolegliwości bólowych w przebiegu choroby zwyrodnieniowej stawów (ChZS).
* Pierwotne bolesne miesiączkowanie.
Produkt leczniczy Coxtral, tabletki 100 mg, nie powinien być stosowany jednocześnie z innymi produktami z grupy NLPZ w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy 2.
Przyjmowanie produktu leczniczego w najmniejszej skutecznej dawce przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych.

Należy przerwać stosowanie produktu leczniczego w przypadku stwierdzenia braku korzyści wynikających z leczenia.
Rzadko, podczas stosowania nimesulidu odnotowano przypadki wystąpienia ciężkich reakcji dotyczących wątroby, w tym również niezwykle rzadkie przypadki prowadzące do zgonu (patrz również punkt 4.8). U pacjentów, u których
podczas leczenia nimesulidem wystąpią objawy mogące świadczyć o uszkodzeniu wątroby (np. jadłowstręt, nudności, wymioty, bóle brzucha, uczucie zmęczenia, ciemne zabarwienie moczu) lub u których badania wykażą nieprawidłowe wskaźniki czynności wątroby, należy przerwać leczenie. U tych pacjentów nie należy ponownie stosować nimesulidu. Uszkodzenie wątroby, w większości przypadków odwracalne, odnotowano nawet podczas krótkotrwałego stosowania produktu leczniczego.

Podczas stosowania nimesulidu należy unikać jednoczesnego podawania leków o znanym działaniu uszkadzającym wątrobę i spożywania nadmiernej ilości alkoholu, gdyż może to zwiększać ryzyko wystąpienia reakcji hepatotoksycznych.
Podczas leczenia nimesulidem należy zalecić pacjentom powstrzymanie się od stosowania innych leków przeciwbólowych. Jednoczesne stosowanie różnych leków z grupy NLPZ nie jest zalecane.
Krwawienie z przewodu pokarmowego, owrzodzenia i perforacje: w każdym momencie leczenia lekami z grupy NLPZ odnotowywano występowanie krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji, które mogą być nawet śmiertelne, z objawami ostrzegawczymi lub bez bądź podobnych ciężkich zdarzeń żołądkowo-jelitowych występujących w przeszłości.

Ryzyko wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji zwiększa się wraz ze zwiększaniem dawki leku z grupy NLPZ, u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy w wywiadzie, szczególnie powikłane krwawieniem lub perforacją oraz u pacjentów w podeszłym wieku. U tych pacjentów leczenie należy prowadzić stosując najmniejszą możliwą dawkę terapeutyczną.
U pacjentów, u których istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, jak również u pacjentów długotrwale leczonych lekami przeciwpłytkowymi takimi, jak aspiryna lub inne leki zwiększające ryzyko działań niepożądanych w obrębie przewodu pokarmowego należy rozważyć jednoczesne stosowanie leków osłonowych takich, jak mizoprostol lub inhibitory pompy protonowej.
Pacjenci z zatruciami żołądkowo-jelitowymi w wywiadzie, szczególnie w podeszłym wieku, powinni zgłaszać wszelkie niepokojące objawy dotyczące przewodu pokarmowego (głównie krwawienie), w szczególności na początku leczenia.

Należy zachować ostrożność u pacjentów otrzymujących jednocześnie produkty lecznicze, które mogą zwiększać ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy lub krwawienia, takich jak doustne kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe takie jak warfaryna, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny lub leki przeciwpłytkowe takie, jak aspiryna.
W przypadku, gdy u pacjenta otrzymującego nimesulid wystąpi krwawienie z przewodu pokarmowego, lek należy odstawić.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania leków z grupy NLPZ u pacjentów z zaburzeniami żołądka i jelit w wywiadzie (zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego-Crohna), ponieważ istniejąca choroba może ulec zaostrzeniu.

Należy zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością serca lub nerek, gdyż stosowanie nimesulidu może spowodować pogorszenie czynności nerek. W przypadku pogorszenia czynności nerek należy przerwać stosowanie produktu leczniczego.

Wpływ na układ krążenia i naczynia mózgowe
Pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie i (lub) łagodną do umiarkowanej zastoinową niewydolnością serca, z zatrzymaniem płynów i z obrzękami należy odpowiednio kontrolować i wydawać właściwe zalecenia. Zatrzymanie płynów i obrzęki były zgłaszane w związku z leczeniem NLPZ.
Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie niektórych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (szczególnie długotrwale w dużych dawkach) jest związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar). Dane te są niewystarczające, aby wykluczyć takie ryzyko w przypadku przyjmowania nimesulidu.
Pacjenci z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych lub naczyń mózgu powinni być leczeni nimesulidem bardzo rozważnie. Podobną rozwagę należy zachować przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjentów z czynnikami ryzyka chorób układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu).

Bardzo rzadko, u pacjentów leczonych lekami z grupy NLPZ odnotowano występowanie ciężkich reakcji skórnych, niektórych nawet śmiertelnych, w tym złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczno-rozpływna martwica naskórka. Ryzyko wystąpienia opisanych reakcji wydaje się być największe na początku leczenia, w większości przypadków objawy występowały w ciągu pierwszego miesiąca leczenia. Produkt leczniczy Coxtral, tabletki 100 mg należy odstawić w przypadku wystąpienia wysypki skórnej, zmian chorobowych dotyczących błon śluzowych lub jakichkolwiek innych objawów nadwrażliwości.

Pacjenci w podeszłym wieku są szczególnie podatni na wystąpienie działań niepożądanych związanych ze stosowaniem leków z grupy NLPZ, szczególnie na krwawienie i perforację w obrębie żołądka i jelit, które mogą być śmiertelne. Pacjenci w podeszłym wieku są również szczególnie podatni na wystapienie niewydolności nerek, serca i wątroby. Z tego względu zalecana jest obserwacja kliniczna pacjentów z tej grupy wiekowej.
Nimesulid może zaburzać czynność płytek krwi, z tego względu należy zachować ostrożność podczas podawania go pacjentom ze skazą krwotoczną. Należy jednak pamiętać, że nimesulid nie zastępuje kwasu acetylosalicylowego w profilaktyce chorób układu krążenia.

Leki z grupy NLPZ mogą maskować gorączkę związaną z istniejącym zakażeniem bakteryjnym.
Stosowanie nimesulidu może prowadzić do zaburzeń płodności u kobiet, z tego względu nie należy stosować produktu leczniczego u kobiet planujących ciążę. W przypadku kobiet mających trudności z zajściem w ciążę lub diagnozowanych z powodu niepłodności, należy rozważyć przerwanie leczenia nimesulidem (patrz punkt 4.6).
Produkt leczniczy Coxtral zawiera laktozę jednowodną. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni stosować tego produktu leczniczego.
Poniżej wymieniono działania niepożądane odnotowane podczas kontrolowanych badań klinicznych (około 7 800 pacjentów) oraz po wprowadzeniu produktu leczniczego do sprzedaży. Działania niepożądane sklasyfikowano wg częstości występowania:
bardzo często (>1/10), często (>1/100, <1/10), niezbyt często (>1/1000, <1/100), rzadko (>1/10000, <1/1000), bardzo rzadko (<1/10000) z uwzględnieniem pojedynczych przypadków.

Zaburzenia krwi i układu chłonnego
bardzo rzadko - trombocytopenia, pancytopenia, plamica
rzadko - nadwrażliwość*

Zaburzenia układu immunologicznego
bardzo rzadko - anafilaksja

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
rzadko - hiperkaliemia*

Zaburzenia psychiczne
rzadko - lęk*, niepokój*, koszmary senne*
niezbyt często - zawroty głowy*

Zaburzenia układu nerwowego
bardzo rzadko - ból głowy, senność, encefalopatia (zespół Reye’a)
rzadko - niewyraźne widzenie*

Zaburzenia oka
bardzo rzadko - zaburzenia widzenia

Zaburzenia ucha i błędnika
bardzo rzadko - zawroty głowy

Zaburzenia serca
rzadko - tachykardia*
niezbyt często - nadciśnienie*

Zaburzenia naczyń
rzadko - krwawienia*, zmiany ciśnienia tętniczego*, uderzenia gorąca*
niezbyt często - duszność*

Zaburzenia oddechowe, klatki piersiowej i śródpiersia
bardzo rzadko - astma, skurcz oskrzeli
często - biegunka*, nudności*, wymioty*
niezbyt często - zaparcia*, wzdęcia*, zapalenie błony śluzowej żołądka*

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
bardzo rzadko - ból brzucha, niestrawność, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, smoliste stolce, krwawienie z przewodu pokarmowego, choroba wrzodowa dwunastnicy i perforacja, choroba wrzodowa żołądka i perforacja, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
bardzo rzadko - zapalenie wątroby, piorunujące zapalenie wątroby (w tym przypadki śmiertelne), żółtaczka, cholestaza
niezbyt często - świąd*, wysypka*, zwiększona potliwość*
rzadko - rumień*, zapalenie skóry*

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
bardzo rzadko - pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk twarzy, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka
rzadko - bolesne oddawanie moczu*, krwiomocz*, zatrzymanie moczu*

Zaburzenia nerek i układu moczowego
bardzo rzadko - niewydolność nerek, skąpomocz, śródmiąższowe zapalenie nerek
niezbyt często - obrzęki*

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
rzadko - złe samopoczucie*, zmęczenie*
bardzo rzadko - obniżenie temperatury ciała

Badania
często - zwiększona aktywność enzymów wątrobowych*

*częstość podana w oparciu o badania kliniczne
Najczęściej obserwowane działania niepożądane dotyczą żołądka i jelit. Mogą wystąpić: choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, perforacje lub krwawienia z żoładka i jelit, czasami śmiertelne, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. Po podaniu produktu leczniczego odnotowano występowanie nudności, wymiotów, biegunki, wzdęć, zaparć, niestrawności, bólu brzucha, smolistych stolców, krwawych wymiotów, wrzodziejącego zapalenia jamy ustnej, zaostrzenia zapalenia jelita grubego, choroby Leśniowskiego-Crohna. Rzadziej obserwowano zapalenie błony śluzowej żołądka. W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano występowanie obrzęków, nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie niektórych NLPZ (szczególnie długotrwale w dużych dawkach) jest związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar).
Produkt leczniczy Coxtral powinien być stosowany możliwie najkrócej, w zależności od przypadku klinicznego.

Dorośli:
100 mg dwa razy na dobę po posiłku.

Pacjenci w podeszłym wieku:
nie ma konieczności zmniejszania dawki dobowej u pacjentów w podeszłym wieku.

Dzieci w wieku poniżej 12 lat:
nimesulid jest przeciwwskazany u tych pacjentów

Młodzież w wieku od 12 do 18 lat:
na podstawie profilu farmakokinetycznego u pacjentów dorosłych i charakterystyki farmakodynamicznej nimesulidu, nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów w tej grupie wiekowej.

Zaburzenie czynności nerek:
na podstawie właściwości farmakokinetycznych produkt leczniczy u nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 30 do 80 ml/min), natomiast nimesulid jest przeciwwskazany w przypadku ciężkiej niewydolności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min).

Zaburzenie czynności wątroby:
stosowanie nimesulidu jest przeciwwskazane u pacjentów z niewydolnością wątroby.
Przyjmowanie produktu leczniczego u w najmniejszej skutecznej dawce przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych (patrz punkt 4.4).
Stosowanie nimesulidu jest przeciwwskazane w trzecim trymestrze ciąży.
Podobnie jak inne NLPZ nimesulid nie jest zalecany u kobiet planujących ciążę.
Podobnie jak w przypadku innych NLPZ, o znanym działaniu hamującym syntezę prostaglandyn, nimesulid może powodować przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego (ductus arteriosus), nadciśnienie płucne, skąpomocz, małowodzie i zwiększone ryzyko krwawień, atonię macicy oraz obrzęki obwodowe. Odnotowano pojedyncze przypadki niewydolności nerek u dzieci urodzonych przez kobiety stosujące nimesulid w późnym okresie ciąży.
Badania przeprowadzone na królikach wykazały występowanie nietypowego wpływu toksycznego na reprodukcję (patrz punkt 5.3), brak wystarczających danych dotyczących stosowania produktów leczniczych zawierających nimesulid u kobiet w ciąży. Z tego względu potencjalne zagrożenia u ludzi pozostają nieznane i nie zaleca się stosowania nimesulidu u kobiet w pierwszym i drugim trymestrze ciąży.
Laktacja
Nie wiadomo, czy nimesulid przenika do mleka kobiet karmiących piersią. Nimesulid jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią.
6, 10 i 30 tabletek - blister z folii (PVC/PVDC/Al), w tekturowym pudełku. 6 szt. tabletek w blistrze z 6 tabletkami. 10 szt. tabletek w blistrze z 10 tabletkami. 30 szt. tabletek w 3 blistrach po 10 tabletek. 100 tabletek - biała butelka z HDPE z zakręt
M01AX
* Znana nadwrażliwość na nimesulid lub którąkolwiek substancję pomocniczą produktu leczniczego.
* Reakcje nadwrażliwości w wywiadzie (np. skurcz oskrzeli, nieżyt nosa, pokrzywka) po zastosowaniu kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych.
* Reakcje hepatotoksyczne wywołane podaniem nimesulidu, w wywiadzie.
* Czynna lub nawracająca, w wywiadzie, choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy lub krwawienie (dwa lub więcej wyraźnych epizodów potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia).
* Krwawienie z przewodu pokarmowego w wywiadzie lub perforacja związane ze stosowanym leczeniem niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi.
* Ciężkie zaburzenia krzepnięcia.
* Ciężka niewydolność serca.
* Ciężkie zaburzenie czynności nerek.
* Zaburzenie czynności wątroby.
* Dzieci w wieku poniżej 12 lat.
* Trzeci trymestr ciąży i okres karmienia piersią.
Interakcje w zakresie parametrów farmakodynamicznych
Leki z grupy NLPZ mogą zwiększać działanie leków przeciwzakrzepowych takich, jak warfaryna. U pacjentów otrzymujących warfarynę lub inne leki przeciwzakrzepowe o podobnym działaniu lub kwas acetylosalicylowy podczas leczenia nimesulidem istnieje większe ryzyko wystąpienia krwawień. Z tego względu takie połączenia nie są zalecane i są przeciwwskazane u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia. Jeśli nie można uniknąć jednoczesnego stosowania wymienionych produktów leczniczych, należy ściśle monitorować aktywność przeciwzakrzepową.

Farmakodynamiczne/farmakokinetyczne interakcje z lekami moczopędnymi
U zdrowych osób nimesulid powodował przemijające zmniejszenie wpływu furosemidu na wydalanie sodu oraz, w mniejszym stopniu, potasu i zmniejszał jego działanie moczopędne.
Jednoczesne stosowanie nimesulidu i furosemidu powodowało zmniejszenie (o około 20%) pola pod krzywą (AUC) i całkowitego wydalania furosemidu, pozostając bez wpływu na jego klirens nerkowy.
Jednoczesne stosowanie furosemidu i nimesulidu wymaga zachowania ostrożności u podatnych pacjentów z niewydolnością serca lub nerek.

Interakcje farmakokinetyczne z innymi lekami
Istnieją doniesienia, że niesteroidowe leki przeciwzapalne zmniejszają wydalanie litu, w wyniku czego dochodzi do zwiększenia stężenia litu w osoczu i wystąpienia toksyczności litu. W przypadku stosowania nimesulidu u pacjenta otrzymującego lit, należy monitorować stężenie litu w krwi pacjenta.

Jednoczesne stosowanie leków przeciwpłytkowych lub SSRI zwiększa ryzyko wystąpienia krwawienia z żołądka i jelit.
Kortykosteroidy: istnieje zwiększone ryzyko krwawienia z żołądka i jelit oraz owrzodzeń.
Przeprowadzono również badania in vivo dotyczące możliwości wystąpienia interakcji farmakokinetycznych nimesulidu z glibenklamidem, teofliną, warfaryną, digoksyną, cymetydyną i lekami zobojętniającymi (tj. połączenia wodorotlenku glinu i magnezu). Nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji.
Nimesulid hamuje izoenzym CYP2C9. Podczas stosowania nimesulidu może wystąpić zwiększenie stężenia w osoczu leków będących substratami tego enzymu.
Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania nimesulidu w czasie krótszym niż 24 godziny przed lub po podaniu metotreksatu, gdyż może to powodować zwiększenie stężenia metotreksatu w surowicy, nasilając tym samym jego toksyczność.
Ze względu na wpływ na prostaglandyny nerkowe, inhibitory syntetazy prostaglandyn takie, jak nimesulid mogą zwiększać nefrotoksyczne działanie cyklosporyny.
Wpływ innych leków na nimesulid
Badania prowadzone w warunkach in vitro wykazały wypieranie nimesulidu z wiązań z białkami przez tolbutamid, kwas salicylowy oraz kwas walproinowy. Jednak, pomimo potencjalnego wpływu na stężenie produktu leczniczego w osoczu, opisane interakcje nie wykazywały znaczenia klinicznego.
Objawy ostrego przedawkowania NLPZ są zwykle ograniczone do śpiączki, senności, nudności, wymiotów oraz bólu w nadbrzuszu i na ogół przemijają po zastosowaniu leczenia podtrzymującego. Może wystąpić krwawienie z żoładka i jelit. W rzadkich przypadkach może wystąpić nadciśnienie tętnicze, ostra niewydolność nerek, zahamowanie czynności oddechowej lub śpiączka. Opisywano przypadki wystąpienia reakcji anafilaktycznej po podaniu dawek terapeutycznych NLPZ, te same reakcje mogą być również następstwem przedawkowania.
Pacjenci powinni być poddani leczeniu objawowemu i podtrzymującemu po przedawkowaniu leków z grupy NLPZ. Nie ma swoistej odtrutki. Nie ma dostępnych informacji dotyczących możliwości usuwania nimesulidu hemodializą, ale na podstawie dużego stopnia wiązania produktu leczniczego z białkami osocza (do 97,5%), przydatność hemodializy w leczeniu przedawkowania wydaje się być raczej wątpliwa. W ciągu 4 godzin od spożycia produktu leczniczego z wystąpieniem objawów lub po przyjęciu dużych dawek produktu leczniczego zalecane jest wywołanie wymiotów i (lub) podanie węgla aktywowanego (60 g do l00 g pacjentom dorosłym) i (lub) stosowanie osmotycznych środków przeczyszczających. Wymuszona diureza, alkalizacja moczu, hemodializa lub hemoperfuzja mogą okazać się nieskuteczne ze względu na duży stopień wiązania produktu leczniczego z białkami. Należy monitorować czynność wątroby i nerek.
Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu nimesulidu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Jednak pacjenci, u których podczas stosowania nimesulidu występują zawroty głowy lub senność powinni unikać prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.
Reklama
Reklama

KONTAKT NaszeLeki.pl ® ©