Lipostat działa dzięki hamowaniu pewnego enzymu HMG-CoA reduktazy, który uczestniczy w syntezie cholesterolu LDL low density lipoproteins (cholesterolu o małej gęstości, tzw. złego cholesterolu) przez co obniża jego poziom we krwi. Lek jednocześnie zwiększa stężenie HDL - high density lipoproteins (cholesterolu o dużej gęstości cząsteczek, tzw. dobrego cholesterolu). Podwyższony poziom cholesterolu LDL może powodować zwapnienie żył. Jeśli zwapnienie to dotyczy naczyń wieńcowych mięśnia sercowego występuje ryzyko niedotlenienia serca, a w konsekwencji choroba wieńcowa i zawał serca. Efekt działania leku pojawia się po 2 tygodniach leczenia.