Reklama
OPIS LEKU
MAXIGRA
50 mg,100 mg tabletki powlekane
1 tabletka zawiera
substancję czynną: syldenafil odpowiednio w ilości: 50 mg, 100 mg w postaci cytrynianu syldenafilu.
substancje pomocnicze

* skład tabletki: mannitol, krospowidon, powidon, krzemu dwutlenek koloidalny, skrobia kukurydziana, magnezu stearynian, sodu laurylosiarczan
* skład otoczki: hypromeloza, makrogol 6000, tytanu dwutlenek, talk, lak indygotyny E 132
Leczenie zaburzeń erekcji, definiowanych jako niemożność uzyskania lub utrzymaniawzwodu prącia wystarczającego do odbycia stosunku płciowego. Preparat MAXIGRA pomaga osiągnąć wzwód jedynie pod warunkiem wcześniejszego pobudzenia seksualnego. Preparat MAXIGRA nie jest przeznaczony do stosowania u kobiet.
Przed rozpoczęciem leczenia syldenafilem pacjent powinien być poddany badaniu lekarskiemu w celu ustalenia przyczyny zaburzeń erekcji.

1. Ponieważ istnieje ryzyko wystąpienia powikłań ze strony układu sercowo-naczyniowego związanych z aktywnością seksualną, przed rozpoczęciem leczenia syldenafilem należy ocenić wydolność układu sercowo-naczyniowego. Syldenafil ma właściwości rozszerzające naczynia krwionośne, co może powodować łagodne, krótkotrwałe obniżenie ciśnienia tętniczego.
2. W trakcie badań klinicznych nie stwierdzono istotnych statystycznie różnic w występowaniu ciężkich zaburzeń czynności układu sercowo-naczyniowego pomiędzy grupami pacjentów przyjmujących syldenafil a pacjentami przyjmującymi placebo (wskaźnik śmiertelności był podobny w obu grupach - 0,45 w grupie przyjmującej syldenafil i 0,57 w grupie placebo). W żadnym przypadku zgonu nie stwierdzono związku przyczynowego między przyjęciem syldenafilu i wystąpieniem zgonu pacjenta.
3. Po wprowadzeniu syldenafilu do lecznictwa donoszono o występowaniu ciężkich zaburzeń czynności układu sercowo-naczyniowego (m.in. zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, nagła śmierć sercowa, komorowe zaburzenia rytmu, krwawienia wewnątrzczaszkowe, przemijające napady niedokrwienne (TIA), nadciśnienie i niedociśnienie tętnicze) w krótkim okresie czasu po przyjęciu leku. W większości przypadków stwierdzano obecność istniejących wcześniej czynników ryzyka chorób układu sercowo-naczyniowego. Znaczna część tych zaburzeń wystąpiła podczas stosunku płciowego lub w krótkim okresie po jego zakończeniu. W kilku przypadkach powyższe zaburzenia występowały wkrótce po przyjęciu syldenafilu zanim doszło do aktywności seksualnej. Dotychczas nie ma danych pozwalających stwierdzić, czy ciężkie zaburzenia czynności układu sercowo-naczyniowego związane są z nałożeniem się istniejących czynników ryzyka chorób układu krążenia i wzmożonej aktywności seksualnej, czy też istnieją inne przyczyny ich wystąpienia.
4. Leki pomagające uzyskać wzwód, w tym również syldenafil, należy ostrożnie stosować u pacjentów ze współistniejącymi nieprawidłowościami anatomicznymi prącia (np. zwłóknienie ciał jamistych, choroba Peyroniego) oraz u pacjentów z chorobami predysponującymi do wystąpienia priapizmu (np. niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, białaczki, szpiczak mnogi).
5. Nie zaleca się stosowania syldenafilu jednocześnie z innymi metodami leczenia zaburzeń erekcji, z uwagi na brak badań potwierdzających bezpieczeństwo i skuteczność takiego leczenia.
6. W badaniach in vitro wykazano, że syldenafil nasila antyagregacyjne działanie nitroprusydku sodu. Nie ma danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania syldenafilu u pacjentów z zaburzeniami hemostazy oraz u pacjentów z czynnym owrzodzeniem w obrębie przewodu pokarmowego. Preparat MAXIGRA należy stosować u tych pacjentów jedynie wtedy, kiedy korzyści leczenia zaburzeń erekcji przeważają potencjalne ryzyko krwawienia.
7. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania syldenafilu i rytonawiru.
Opisane działania niepożądane miały zwykle charakter łagodny lub umiarkowanie nasilony, a ich częstość i nasilenie wzrastały wraz ze zwiększaniem dawki.
W badaniach klinicznych opisywano następujące działania niepożądane:
Bardzo często (≥ 1/10):

* bóle głowy
* uderzenia gorąca

Często (≥ 1/100 i < 1/10):

* zawroty głowy
* kołatanie serca
* uczucie zatkanego nosa
* niestrawność
* zaburzenia widzenia, np. widzenie z kolorową poświatą, nadwrażliwość na światło, niewyraźne widzenie


Opisywano również występowanie bólów mięśniowych u pacjentów, którzy przyjmowali syldenafil częściej niż raz dziennie.
Po wprowadzeniu syldenafilu do lecznictwa opisywano również następujące działania niepożądane: reakcje nadwrażliwości (w tym wysypki skórne), przedłużającą się erekcję, wymioty, ból oka, zaczerwienienie oka, krwawienie z nosa, spadki ciśnienia po jednoczesnym zastosowaniu syldenafilu z lekami α-adrenolitycznymi, priapizm.
Ponadto po wprowadzeniu syldenafilu do lecznictwa donoszono o występowaniu poważnych zaburzeń sercowo-naczyniowych (m.in. zawał mięśnia sercowego, dławica piersiowa, nagła śmierć sercowa, omdlenia, komorowe zaburzenia rytmu, krwotok mózgowo-naczyniowy, przemijające napady niedokrwienne - TIA, nadciśnienie i niedociśnienie tętnicze).
Do stosowania doustnego.
Dorośli:
Zalecaną dawką początkową jest 1 tabletka 50 mg syldenafilu. Dawkę można zwiększyć do 100 mg lub zmniejszyć do 25 mg, zależnie od skuteczności i tolerancji leku. Nie należy stosować dawek większych niż 100 mg. Przyjmowanie preparatu w dawkach większych niż 100 mg syldenafilu nie zwiększa jego skuteczności, zwiększa natomiast częstość występowania i nasilenie działań niepożądanych. Nie należy stosować preparatu częściej niż raz na dobę. Preparat MAXIGRA należy przyjmować około 60 minut przed rozpoczęciem aktywności seksualnej. Tabletkę należy połknąć w całości, popijając niewielką ilością wody. Przyjmowanie preparatu z pokarmem może opóźniać początek działania leku.

Pacjenci w podeszłym wieku:
U pacjentów w podeszłym wieku metabolizm syldenafilu może być zwolniony, dlatego zaleca się zmniejszenie dawki początkowej preparatu do 25 mg syldenafilu. Kolejne dawki, w zależności od skuteczności i tolerancji leku, mogą być zwiększane do 50 mg i 100 mg.

Dzieci:
Preparat MAXIGRA nie jest wskazany u pacjentów w wieku poniżej 18 lat.

Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek:
U pacjentów z lekkimi i umiarkowanymi zaburzeniami czynnościami nerek (klirens kreatyniny pomiędzy 30-80 ml/min) zmiana dawki syldenafilu nie jest konieczna. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min) zaleca się zmniejszenie pierwszej dawki do 25 mg. Kolejne dawki mogą być zwiększane do 50 mg i 100 mg, w zależności od skuteczności i tolerancji leku.

Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby:
U pacjentów z upośledzoną czynnością wątroby (np. w przebiegu marskości) metabolizm syldenafilu jest zmniejszony. Dlatego u pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby zalecane jest zmniejszenie pierwszej dawki do 25 mg. Kolejne dawki, w zależności od tolerancji i skuteczności leku, mogą być zwiększane do 50 mg i 100 mg.
Ze względu na brak odpowiednio kontrolowanych badań nie należy stosować leku u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby.

Stosowanie u pacjentów przyjmujących inne leki:
U pacjentów przyjmujących jednocześnie inhibitory izoenzymu CYP3A4 należy rozważyć podanie dawki początkowej 25 mg. Wyjątkiem jest rytonawir, którego nie zaleca się stosować jednocześnie z syldenafilem Syldenafilu (w dawce > 25 mg) nie należy stosować w ciągu 4 godzin po przyjęciu leku α-adrenolitycznego.
Preparat MAXIGRA nie jest wskazany do stosowania u kobiet. Syldenafil podawany doustnie szczurom i królikom nie wykazywał szkodliwego działania na reprodukcję.
Preparat MAXIGRA tabletki powlekane 50 mg i 100 mg pakuje się po 1 lub 4 tabletki w blistry z folii Al/PVC/PVDC.
G04BE
* Nadwrażliwość na syldenafil lub którykolwiek ze składników preparatu.
* Leki pomagające osiągnąć wzwód, w tym również syldenafil, nie powinny być stosowane u pacjentów, u których przeciwwskazana jest aktywność seksualna (np. u pacjentów z ciężkimi chorobami układu sercowo-naczyniowego, takimi jak niestabilna choroba wieńcowa, ciężka niewydolność serca).
* Ponieważ syldenafil nasila działanie hipotensyjne leków uwalniających tlenek azotu (np. azotanów, molsydominy, nitroprusydku sodu) preparatu nie należy stosować u pacjentów leczonych azotanami i innymi lekami uwalniającymi tlenek azotu.
* Ze względu na brak odpowiednio kontrolowanych badań, stosowanie preparatu jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, niedociśnieniem tętniczym (wartości ciśnienia tętniczego poniżej 90/50 mmHg), po przebytym niedawno zawale mięśnia sercowego lub udarze mózgu oraz u pacjentów z dziedzicznymi chorobami zwyrodnieniowymi siatkówki (np. retinitis pigmentosa).
* Syldenafil nasila hipotensyjne działanie leków uwalniających tlenek azotu (np. azotanów, molsydominy, nitroprusydku sodu), dlatego stosowanie preparatu MAXIGRA u pacjentów leczonych azotanami lub innymi lekami uwalniającymi tlenek azotu jest przeciwwskazane.
* Syldenafil jest metabolizowany w wątrobie przez cytochrom P450 (CYP), głównie przez jego izoenzym 3A4 oraz w mniejszym stopniu przez izoenzym 2C9. W badaniach klinicznych wykazano, że podczas jednoczesnego stosowania syldenafilu z lekami hamującymi CYP3A4 (np. ketokonazol, erytromycyna, cymetydyna), metabolizm syldenafilu jest zmniejszony. Dlatego, w przypadku jednoczesnego stosowania syldenafilu i inhibitorów CYP3A4, zaleca się zmniejszenie początkowej dawki syldenafilu do 25 mg.
* Podczas jednoczesnego stosowania syldenafilu z inhibitorami CYP2C9 (np. tolbutamidem, warfaryną, fenytoiną) nie wykazano wpływu tych leków na farmakokinetykę syldenafilu.
* Podczas jednoczesnego stosowania z inhibitorem proteazy HIV rytonawirem, który jest silnym inhibitorem cytochromu P450, metabolizm syldenafilu jest znacznie zmniejszony. Dlatego nie zaleca się ich jednoczesnego stosowania. W przypadku konieczności jednoczesnego stosowania syldenafilu z rytonawirem, dawka syldenafilu nie powinna być większa niż 25 mg na 48 godzin.
* Jednoczesne stosowanie syldenafilu i inhibitora proteazy HIV sakwinawiru powoduje zwiększenie stężenia syldenafilu w osoczu krwi.
* Syldenafil podawany w dawce 100 mg nie wpływał na farmakokinetykę rytonawiru i sakwinawiru.
* Sok grejpfrutowy (słaby inhibitor CYP3A4) może powodować umiarkowane zwiększenie stężenia syldenafilu w osoczu.
* Nie wykazano wpływu leków z grupy inhibitorów CYP2D6 (takich jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne) na farmakokinetykę syldenafilu.
* Nie ma danych wskazujących na to, że tiazydowe leki moczopędne, diuretyki pętlowe i diuretyki oszczędzające potas, inhibitory konwertazy angiotensyny, antagoniści kanału wapniowego, leki β-adrenolityczne oraz leki indukujące cytochrom P450 (np. barbiturany, ryfampicyna) wpływają na metabolizm syldenafilu.
* Syldenafil jest słabym inhibitorem izoenzymów cytochromu P450, 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4. Ponieważ stężenie syldenafilu w osoczu, w którym wywiera on hamujący wpływ na izoenzymy cytochromu P450 jest wielokrotnie większe niż maksymalne stężenie leku w osoczu po przyjęciu dawek terapeutycznych, nie należy się spodziewać wpływu syldenafilu na metabolizm leków, które są substratami tych enzymów.
* Nie ma danych wskazujących na występowanie interakcji między syldenafilem i nieswoistymi inhibitorami fosfodiesterazy (np. teofiliną, dipirydamolem).
* Podczas jednoczesnego stosowania syldenafilu z kwasem acetylosalicylowym, syldenafil nie nasilał działania kwasu acetylosalicylowego, w wyniku którego wydłużał się czas krwawienia.
* Nie zaobserwowano nasilenia się objawów niepożądanych, stosując syldenafil jednocześnie z lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze krwi z następujących grup: diuretyki, leki β-adrenolityczne, inhibitory konwertazy angiotensyny, antagoniści receptora angiotensyny II, leki przeciwnadciśnieniowe o bezpośrednim działaniu rozszerzającym naczynia, leki przeciwnadciśnieniowe o działaniu ośrodkowym, leki wpływające na pozazwojowe neurony adrenergiczne, antagoniści kanału wapniowego.
* Syldenafil należy stosować ostrożnie u pacjentów stosujących leki α-adrenolityczne. U pacjentów przyjmujących leki α-adrenolityczne i jednocześnie stosujących syldenafil (zwłaszcza w dawce > 25 mg) w ciągu 4 godzin po przyjęciu syldenafilu może wystąpić objawowe niedociśnienie.
* Syldenafil podawany w dawce 100 mg pacjentom z nadciśnieniem tętniczym leczonym amlodypiną zwiększał działanie hipotensyjne amlodypiny (obniżenie ciśnienia skurczowego i rozkurczowego odpowiednio o 8 mmHg i 7 mmHg). Podobne działanie hipotensyjne syldenafilu obserwowano u zdrowych ochotników.
* Pojedyncze dawki leków zobojętniających (wodorotlenku magnezu lub wodorotlenku glinu) nie wpływają na biodostępność syldenafilu.
* Syldenafil przyjmowany w dawce 50 mg przez zdrowych ochotników jednocześnie z alkoholem nie nasilał działania hipotensyjnego alkoholu. Ponieważ jednak alkohol może czasowo upośledzać zdolność do osiągnięcia wzwodu, nie zaleca się spożywania dużych ilości alkoholu podczas przyjmowania syldenafilu.
Po przyjęciu pojedynczych dawek do 800 mg obserwowano wystąpienie działań niepożądanych jak po stosowaniu dawek terapeutycznych. Po przyjęciu dużych dawek leku objawy niepożądane były nasilone i występowały ze zwiększoną częstością. Nieznana jest specyficzna odtrutka dla syldenafilu. Dializa nie przyspiesza eliminacji syldenafilu.
W przypadku przedawkowania leku należy zastosować leczenie objawowe.
Ponieważ syldenafil może powodować zawroty głowy i zaburzenia widzenia, pacjenci przed prowadzeniem pojazdów mechanicznych i obsługą maszyn powinni zorientować się jak reagują na lek.
Reklama
Reklama

KONTAKT NaszeLeki.pl ® ©