Reklama
OPIS LEKU
METOHEXAL
tabletki retard 23,75 mg, 47,5 mg, 95 mg, 142,5 mg lub 190 mg
METOPROLOLUM SUCCINATE
Selektywny antagonista receptorów b1. Selektywność preparatu jest zależna od dawki.

Zastosowanie nowej postaci leku - ZK - powoduje mniejsze maksymalne stężenie oraz mniejsze wahania stężenia leku w osoczu w porównaniu do tradycyjnych postaci. Ogranicza lub hamuje działanie amin katecholowych na mięsień sercowy. Ma niewielkie działanie stabilizujące błonę komórkową.

W dawkach leczniczych metoprolol ma dużo mniejszy wpływ na skurcz mięśniówki oskrzeli w porównaniu do nieselektywnych b-adrenolityków, może być stosowany równocześnie z agonistami receptorów b2 u pacjentów z astmą lub objawami przewlekłej choroby obturacyjnej płuc. W mniejszym stopniu niż nieselektywne b-adrenolityki wpływa na uwalnianie insuliny i metabolizm węglowodanów. Wpływa hamująco na pobudzenie układu współczulnego, wykazuje ujemne działanie inotropowe i chronotropowe na serce, wydłuża przewodzenie przedsionkowo-komorowe.

Po rozpoczęciu leczenia metoprololem występuje krótkotrwałe zwiększenie oporu naczyń obwodowych, a następnie obniżenie całkowitego oporu naczyniowego, co przy zmniejszonej pojemności minutowej serca prowadzi do obniżenia ciśnienia tętniczego. U mężczyzn z umiarkowanym lub ciężkim nadciśnieniem tętniczym leczonych metoprololem, zaobserwowano również zmniejszenie ryzyka nagłego zgonu sercowego.

Po podaniu doustnym wchłania się całkowicie, w całym przewodzie pokarmowym, włącznie z okrężnicą. Biodostępność preparatu ZOK wynosi około 30-40%. Uwalnianie metoprololu nie zależy od pH soku jelitowego i następuje ze stałą szybkością przez około 20 h. Wiąże się z białkami osocza w 5-10%.

Jest metabolizowany w wątrobie do trzech głównych metabolitów bez klinicznie istotnej aktywności b-adrenolitycznej. Po podaniu doustnym, 95% podanej dawki jest wydalane przez nerki, w 5% w postaci nie zmienionej. T0,5 surowicy wynosi 3-5 h.
1 tabl. zawiera 23,75 mg, 47,5 mg, 95 mg, 142,5 mg lub 190 mg bursztynianu metoprololu.
* Nadciśnienie tętnicze.
* Dławica piersiowa.
* Zaburzenia rytmu serca, zwłaszcza częstoskurcz nadkomorowy.
* Zapobieganie wystąpieniu nagłego zgonu sercowego lub ponownego zawału mięśnia sercowego u pacjentów po przebyciu ostrej fazy zawału.
* Kołatania serca spowodowane czynnościowymi zaburzeniami pracy serca.
* Profilaktyka migreny.
* Niewydolność serca II-IV kl. NYHA, z frakcją wyrzutową lewej komory poniżej 40%, w skojarzeniu z innymi metodami leczenia.
Ostrożnie stosować w astmie oskrzelowej, w razie konieczności należy zwiększyć dawki leków b2-mimetycznych. W cukrzycy może zaburzać kontrolę glikemii i maskować objawy hipoglikemii. Może maskować objawy nadczynności tarczycy.

W czasie leczenia metoprololem mogą ulec nasileniu zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego. Może nasilać objawy chromania przestankowego oraz objawy łuszczycy.

W razie konieczności leczenia pacjentów z guzem chromochłonnym należy wcześniej rozpocząć podawanie a-adrenolityku. Może zwiększać wrażliwość na alergeny oraz nasilenie reakcji anafilaktycznych. W razie konieczności przerwania leczenia metoprololem lek należy odstawiać stopniowo przez okres 2 tyg. Nagłe odstawienie może zaostrzać niewydolność serca i zwiększać ryzyko zawału mięśnia sercowego i nagłego zgonu.

Dotychczas brak wystarczających danych klinicznych dotyczących stosowania metoprololu w niewydolności serca współistniejącej z: zawałem serca lub niestabilną chorobą wieńcową w czasie ostatnich 4 tyg.; zaburzeniami czynności nerek i wątroby; wiekiem poniżej 40 i powyżej 80 lat; istotnymi hemodynamicznie wadami zastawek serca oraz kardiomiopatią przerostową zawężającą; przebytą w ostatnich 4 m-cach operacją kardiochirurgiczną.

Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami metabolicznymi przebiegającymi z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lappa) lub złym wchłanianiem glukozo-galaktozy, nietolerancją fruktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy nie powinni stosować tego leku.
Występują u około 10% leczonych z częstością i nasileniem zależnymi od dawki.

Występujące często (>1/100 pacjentów):
zmęczenie, bóle głowy, zawroty głowy; bradykardia, uczucie zimna w obwodowych częściach kończyn, hipotonia ortostatyczna (rzadko omdlenie), kołatanie serca; bóle brzucha, nudności, wymioty, biegunka lub zaparcia.

Występujące rzadko (<1/100 i >1/1000 pacjentów):
ból w klatce piersiowej, zwiększenie masy ciała; przemijające zaostrzenie objawów niewydolności serca, blok I°, obrzęki; zaburzenia snu, parestezje; duszność, skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową.

Występujące w pojedynczych przypadkach (<1/1000 pacjentów):
nadmierna potliwość, wypadanie włosów, zaburzenia smaku, przemijające zaburzenia libido; trombocytopenia; wydłużony czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zaburzenia rytmu serca; koszmary senne, zaburzenia pamięci, splątanie, nerwowość, stany lękowe, omamy, depresja; zaostrzenie objawów łuszczycy, nadwrażliwość na światło; zwiększenie aktywności aminotransferaz, zapalenie wątroby; zaburzenia widzenia, szumy uszne; bóle stawów.
Nadciśnienie tętnicze:
w łagodnym i umiarkowanym nadciśnieniu 50 mg/dobę, w razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 100-200 mg/dobę lub dołączyć inny lek hipotensyjny.

Choroba wieńcowa:
100-200 mg/dobę.

Zaburzenia rytmu serca:
100-200 mg/dobę.

Po zawale mięśnia sercowego:
200 mg/dobę.

Profilaktyka migreny:
100-200 mg/dobę.

Niewydolność serca:
zalecana dawka w niewydolności III-IV kl. NYHA początkowo 12,5 mg/dobę przez 1 tydzień, a następnie 25 mg/dobę; w niewydolności serca II kl. NYHA zalecana dawka początkowa wynosi 25 mg/dobę przez 2 tyg., następnie można podwajać dawkę co 2 tyg. do dawki dobowej 200 mg lub najwyższej tolerowanej przez pacjenta.
W ciąży stosować jedynie gdy korzyść dla matki przewyższa ryzyko dla płodu.
28 sztuk
C07AB
* Nadwrażliwość na bursztynian metoprololu, inne leki b-adrenolityczne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
* Blok przedsionkowo-komorowy II lub III°.
* Nieleczona niewydolność serca (obrzęk płuc, zaburzony przepływ krwi, niedociśnienie) i stałe lub okresowe stosowanie agonistów receptorów b-adrenergicznych.
* Bradykardia zatokowa <50 uderzeń/min.
* Zespół chorego węzła zatokowego.
* Wstrząs kardiogenny.
* Ciężkie zaburzenia obwodowego krążenia tętniczego.
* Hipotonia <90 mm Hg.
* Kwasica metaboliczna.
* Ciężka astma oskrzelowa lub przewlekła obturacyjna choroba płuc.
* Podejrzenie zawału serca z częstością serca <45 uderzeń/min, odstępem PQ w elektrokardiogramie >0,24 s lub ciśnieniem skurczowym <100 mm Hg.
* Jednoczesne stosowanie dożylnie leków blokujących kanały wapniowe lub innych leków o działaniu przeciwarytmicznym.
* Jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO innych niż MAO-B.
* Należy zachować szczególną ostrożność, stosując jednocześnie z lekami blokującymi zwoje współczulne i inhibitorami MAO.
* Nie należy stosować preparatu jednocześnie z pochodnymi kwasu barbiturowego ze względu na przyspieszony metabolizm.
* Jeżeli pacjent jest leczony jednocześnie klonidyną i metoprololem, a jest konieczne przerwanie podawania klonidyny, należy najpierw stopniowo zakończyć podawanie metoprololu i następnie w ciągu kilku dni podawanie klonidyny.
* Leki blokujące kanały wapniowe z grupy werapamilu oraz diltiazemu oraz leki antyarytmiczne z grupy chinidyny i amiodaron stosowane jednocześnie z metoprololem mogą powodować wystąpienie ciężkich zaburzeń automatyzmu i przewodnictwa, a także nasilenie działania inotropowo ujemnego.
* Podawany jednocześnie z wziewnymi anestetykami może nasilać ich działanie kardiodepresyjne.
* Rifampicyna podawana jednocześnie powoduje zmniejszenie stężenia leku w surowicy.
* Zwiększenie stężenia metoprololu w surowicy może wystąpić po zastosowaniu cymetydyny, hydralazyny, leków z grupy selektywnych inhibitorów zwrotnego wychwytu serotoniny (np. paroksetyny, fluoksetyny i sertraliny) i po wypiciu alkoholu.
* Jednoczesne stosowanie indometacyny i innych NLPZ powoduje zmniejszenie działania hipotensyjnego preparatu.
* Może nasilać działanie innych leków przeciwnadciśnieniowych, doustnych leków przeciwcukrzycowych i insuliny.
* W razie wystąpienia reakcji alergicznych i konieczności stosowania epinefryny w czasie leczenia metoprololem, może być niezbędne podawanie większych jej dawek.
Może powodować ciężką hipotonię, bradykardie zatokową, blok przedsionkowo-komorowy, niewydolność serca, wstrząs kardiogenny, zatrzymanie akcji serca, utratę przytomności, skurcz oskrzeli, sinicę, nudności, wymioty. Leczenie objawowe.
Reklama
Reklama

KONTAKT NaszeLeki.pl ® ©