Reklama
OPIS LEKU
MYCOSYST
kapsułki 50 mg, 100 mg
Flukonazol, pochodna bis triazolowa, jest lekiem przeciwgrzybiczym do stosowania w zakażeniach układowych. Działanie przeciwgrzybicze jest związane ze swoistym hamowaniem syntezy ergosterolu, niezbędnego składnika błony komórkowej grzybów.

Flukonazol jest wysoce wybiórczym inhibitorem procesu C-14-alfa-demetylacji steroli z udziałem cytochromu P-450 u grzybów. Flukonazol znacznie słabiej wpływa na podobne procesy zachodzące w komórkach ssaków.

Preparat działa skutecznie w zakażeniach układowych wywołanych przez Candida spp. i Cryptococcus neoformans. Flukonazol przenika przez barierę krew-mózg, dlatego może być skutecznie stosowany w leczeniu zakażeń
wewnątrzczaszkowych. Flukonazol działa in vitro również na Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Microsporum i Trichophyton.

Farmakokinetyka flukonazolu jest podobna po podaniu leku doustnym, jak i dożylnym. Substancja jest dobrze wchłaniania po podaniu doustnym, a jej dostępność biologiczna w badaniach z udziałem zdrowych ochotników przekraczała 90%.

Maksymalne stężenie leku w osoczu krwi występuje w ciągu 1-2 godzin po podaniu doustnym. Okres półtrwania wynosi około 30 godzin. Jednoczesne przyjmowanie pokarmów nie ma wpływu na wchłanianie flukonazolu.
Po zastosowaniu w pojedynczej dawce na dobę stężenia w stanie równowagi w osoczu (90%) występują w ciągu 4 do 5 dni. Flukonazol wiąże się z białkami osocza w 11-12%. Przenika dobrze do wszystkich płynów ustrojowych.

W grzybiczym zapaleniu opon mózgowych stężenie flukonazolu w płynie mózgowo-rdzeniowym może wynosić do 80% stężenia w osoczu krwi.
Flukonazol jest wydalany głównie przez nerki. Około 80% podanej dawki jest wydalane z moczem w postaci nie zmienionej, a dalsze 11% w postaci metabolitów.
* Zakażenia narządów płciowych wywołane przez drożdżaki Candida spp.: ostra nawracająca kandydoza pochwy, kandydozowe zakażenie żołędzi prącia.
* Zakażenia błon śluzowych wywołane przez drożdżaki Candida spp.: jamy ustnej, gardła i przełyku, dróg moczowych, nieinwazyjne zakażenia oskrzeli i płuc, przewlekła zanikowa kandydoza policzków (rozwijająca się pod protezami zębowymi).
* Zakażenie skóry wywołane przez drożdżaki Candida spp.: grzybica stóp, grzybica skóry gładkiej nieowłosionej, grzybica podudzi oraz łupież pstry.
* Zakażenia układowe wywołane przez Candida spp.: zakażenia drożdżakowe krwi, rozsiana kandydoza (zakażenie wsierdzia, otrzewnej, płuc i układu moczowo-płciowego).
* Zakażenia układowe wywoływane przez Cryptococcus spp.: kryptokokowe zakażenia dróg oddechowych, skóry i błon śluzowych oraz kryptokokowe zapalenie opon mózgowych.
* Zapobieganie nawrotom zakażeń wywołanych przez Cryptococcus spp. u pacjentów z AIDS.
* Zapobieganie zakażeniom u pacjentów ze zmniejszoną odpornością, narażonych na zakażenie Candida po zabiegach przeszczepienia narządów, podczas leczenia antybiotykami, lekami cytostatycznymi lub immunosupresyjnymi oraz leczonych napromienieniem.
W rzadkich przypadkach, podobnie jak podczas stosowania podobnych azotowych, flukonazol może powodować reakcje anafilaktyczne.

U niektórych pacjentów, zwłaszcza u tych, u których w wywiadzie stwierdzono AIDS lub choroby nowotworowe, podczas leczenia flukonazolem obserwowano zaburzenia hematologiczne, zaburzenia czynności wątroby, nerek lub nieprawidłowe wyniki innych testów biochemicznych. Jednak związek przyczynowo-skutkowy nie jest udowodniony.

Należy zachować szczególną ostrożność, jeśli u pacjenta w czasie stosowania flukonazolu wystąpi znaczne zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.

Rzadko podczas stosowania flukonazolu występowały złuszczające reakcje skórne, jak zespół Stevens-Johnsona i martwica toksyczno-rozpływna naskórka. Pacjenci z AIDS są szczególnie podatni na występowanie różnych reakcji skórnych podczas stosowania wielu leków. Jeśli wystąpi wysypka u pacjentów leczonych flukonazolem z powodu zakażeń grzybiczych, lek należy odstawić. Jeśli wysypka wystąpi u pacjentów z grzybicą inwazyjną (układową), należy ich starannie obserwować. Jeśli wystąpią zmiany pęcherzowe lub wysiękowy rumień wielopostaciowy, flukonazol należy odstawić.

Do najczęściej zgłaszanych działań niepożądanych należą dolegliwości żołądkowo-jelitowe takie, jak nudności, wymioty, ból podbrzusza, wzdęcia i biegunka. Innym częstym działaniem niepożądanym jest wysypka skórna. Podczas przyjmowania leku może także wystąpić ból głowy.

U niektórych pacjentów leczonych flukonazolem z ciężkimi chorobami podstawowymi (np. nowotwór złośliwy, AIDS) obserwowano zaburzenia czynności układu krwiotwórczego, nerek lub wątroby, niemniej jednak nie ustalono, czy zmiany te mają znaczenie kliniczne oraz czy mają związek ze stosowaniem flukonazolu. Takie objawy obserwowano u pacjentów z AIDS przyjmujących flukonazol razem z innymi lekami powodującymi złuszczające reakcje skórne. Gdy wykwity skórne występują u pacjentów leczonych z powodu zakażeń grzybiczych inwazyjnych lub układowych, zaleca się staranną obserwację pacjentów. W przypadku wystąpienia zmian pęcherzykowych lub wysiękowego rumienia wielopostaciowego należy lek odstawić.

U pacjentów przyjmujących flukonazol występowały drgawki, leukopenia, trombocytopenia i wyłysienie, jednak nie wiadomo, czy te objawy maja związek z przyjmowaniem leku.
W rzadkich przypadkach, podobnie jak podczas stosowania innych pochodnych azolowych, flukonazol może powodować reakcję anafilaktyczną.
Dobowa dawka flukonazolu zależy od rodzaju i nasilenia zakażenia. Lek należy
podawać do ustąpienia objawów klinicznych i dopóki wyniki badań laboratoryjnych nie będą wskazywać na całkowitą eliminację patogenu (wyjątek stanowi ostra kandydoza pochwy, którą na ogół można wyleczyć pojedynczą dawką 150 mg.)

Przedwczesne zakończenie leczenia może prowadzić do nawrotów zakażenia.
U pacjentów z AIDS i kryptokokowym zapaleniem opon mózgowych zwykle konieczne jest długotrwałe leczenie.
W zależności od stanu pacjenta flukonazol może być podawany we wlewie dożylnym. W razie zmiany sposobu podawania z dożylnego na doustny nie ma konieczności zmiany dawki dobowej.

Dorośli
Ostra kandydoza pochwy -
pojedyncza dawka 150 mg flukonazolu doustnie.

Kandydozowe zakażenie żołędzi prącia -
pojedyncza dawka 150 mg flukonazolu doustnie.

Kandydoza błon śluzowych
W kandydozie jamy ustnej i gardła dawka dobowa wynosi zwykle 50 mg przez 7 do 14 dni. U pacjentów z ciężkim upośledzeniem układu odpornościowego można stosować dłuższe leczenie.

W innych kandydozach błon śluzowych,
takich jak zakażenie przełyku, dróg moczowych, nieinwazyjne zakażenia oskrzeli i płuc, zwykle stosuje się dawkę dobową 50 mg przez 14 do 30 dni.

W kandydozie okolicy policzkowej z zanikiem,
dawka dobowa wynosi zwykle 50 mg przez 14 dni z jednoczesnym stosowaniem miejscowych środków antyseptycznych. W ciężkich zakażeniach Candida błon śluzowych dawka dobowa może być zwiększona do 100 mg.

Kandydoza skóry
W leczeniu grzybicy stóp, tułowia lub podudzi, wywołanych przez dermatofity oraz w zakażeniach skóry wywołanych przez Candida zaleca się stosowanie codziennie 50 mg flukonazolu. Czas trwania leczenia wynosi zwykle od 2 do 4 tygodni, ale w przypadku grzybicy stóp może wynosić nawet 6 tygodni.

W leczeniu łupieżu pstrego
zaleca się stosowanie dawki 50 mg dziennie przez 2 do 4 tygodni.

Zakażenia układowe wywołane przez Candida spp.
Zakażenie drożdżakowe krwi, rozsiana kandydoza i inne inwazyjne zakażenia Candida zwykle leczy się dawką 400 mg w pierwszym dniu i 200 mg w dniach następnych. W zależności od stanu klinicznego można także zastosować dawki dobowe 400 mg. Czas trwania leczenia zależy od poprawy stanu pacjenta.

Zakażenia układowe wywołane przez Cryptoccocus spp.
W kryptokokowym zapaleniu opon mózgowych i innych zakażeniach wywołanych przez Cryptococcus spp. podaje się w pierwszym dniu dawkę 400 mg, a w dniach następnych od 200 do 400 mg na dobę. Czas trwania leczenia zależy od reakcji klinicznej oraz wyników badań mikologicznych. W leczeniu kryptokokowego zapalenia opon mózgowych czas ten wynosi co najmniej 6 do 8 tygodni.

Zapobieganie nawrotom zakażeń wywołanych przez Cryptococcus spp.
u pacjentów z AIDS. W celu zapobiegania nawracającemu kryptokokowemu zapaleniu opon mózgowych u pacjentów z AIDS stosuje się dawkę 200 mg na dobę. W zapobieganiu kandydozie u pacjentów z upośledzoną odpornością stosuje się dawkę dobową od 50 do 400 mg.


Dzieci:
Mycosyst w postaci kapsułek nie jest przeznaczony dla dzieci.
Dzieciom można podawać flukonazol w postaci roztworu do wlewów dożylnych
Tak jak w przypadku podobnych zakażeń u dorosłych, dawkowanie i czas trwania leczenia powinny być określone indywidualnie, na podstawie reakcji klinicznej i stwierdzonej w badaniach mikologicznych. Na ogół flukonazol jest podawany w pojedynczej dawce dobowej.

Pacjenci w wieku podeszłym:
W przypadku prawidłowej czynności nerek można stosować zwykłe dawki.
U osób z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny poniżej 50 ml/min) konieczne jest odpowiednie zmniejszenie dawki.

Pacjenci z niewydolnością nerek:
Dawkę należy zmniejszyć w zależności od stopnia niewydolności nerek. W przypadku podawania pojedynczej dawki (kandydoza pochwy) nie jest konieczna zmiana dawki.
W leczeniu długotrwałym, pacjentom z niewydolnością nerek podaje się początkowo dawkę nasycającą od 50 do 400 mg. Przerwy między następnymi dawkami należy skorygować w zależności od klirensu kreatyniny, zgodnie z poniższym zestawieniem:
Klirens kreatyniny (ml/min) : Dawkowanie
>50 : zwykła dawka dobowa
11-50 : pół zwykłej dawki dobowej
Pacjenci dializowani : jedna dawka po każdej dializie
Nie przeprowadzono odpowiednich badań klinicznych z właściwą grupą kontrolną na temat zastosowania flukonazolu u kobiet w ciąży. Lek Mycosyst można stosować w ciąży jedynie wówczas, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu.
Flukonazol jest wydalany w mleku kobiecym w stężeniach takich, jakie występują w osoczu krwi. W związku z tym lek jest przeciwwskazany do stosowania w okresie karmienia piersią.
50 mg – 7 kapsułek 100 mg – 28 kapsułek
Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.
Przed zastosowaniem leku należy sprawdzić datę ważności podaną na opakowaniu (etykiecie), nie stosować leku po terminie ważności.
J02AC
Nadwrażliwość na flukonazol lub inne pochodne azolowe.
Nie należy stosować jednocześnie z cyzaprydem lub terfenadyną.
* Doustne leki przeciwzakrzepowe - pochodne kumaryny
* Może wystąpić wydłużenie czasu protrombinowego (o 12%). Z tego powodu zaleca się monitorowanie czasu protrombinowego u pacjentów leczonych flukonazolem i doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi.
* Doustne leki przeciwcukrzycowe - pochodne sulfonylomocznika Należy brać pod uwagę możliwość wystąpienia hipoglikemii.
* Hydrochlorotiazyd - zwiększenie stężenia flukonazolu w osoczu.
* Fenytoina - zwiększenie stężenia fenytoiny w osoczu. stosowania tych leków należy konieczność monitorowania stężenia fenytoiny.
* Ryfampicyna - przy jednoczesnym stosowania flukonazolu i ryfampicyny może być konieczne zwiększenie dawki flukonazolu.
* Cyklosporyna – u chorych po przeszczepach przy jednoczesnym podawaniu flukonazolu pacjentów cyklosporyny zaleca się monitorowanie stężeń cyklosporyny we krwi.
* Teofilina – przy jednoczesnym stosowaniu flukonazolu i teofiliny może nastąpić zwiększenie stężenia osoczowego teofiliny, w razie wystąpienia objawów zatrucia należy zmniejszyć dawkę teofiliny.
* Doustne środki antykoncepcyjne - uważa się, że powtarzane dawki flukonazolu prawdopodobnie nie mają wpływu na działanie antykoncepcyjne złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych.
* Terfenadyną – mogą wystąpić ciężkie zaburzenia rytmu serca. Nie należy stosować jednocześnie flukonazolu i terfenadyny.
* Zydowudyna – należy monitorować stężenia zydowudyny i w razie konieczności skorygować jej dawkę.
* Fenazon - flukonazol w dawce 50 mg nie ma wpływu na metabolizm fenazonu.
* Cyzapryd - u pacjentów leczonych jednocześnie flukonazolem i cyzaprydem mogą wystąpić zaburzenia czynności serca. Z tego powodu nie należy stosować jednocześnie flukonazolu i cyzaprydu.
* Takrolimus – u pacjentów leczonych jednocześnie flukonazolem i takrolimusem może wystąpić zwiększenie stężenia takrolimusu w surowicy, a także toksyczne oddziaływanie na nerki.
* Ryfabutyna - u pacjentów przyjmujących jednocześnie flukonazol i ryfabutynę obserwowano interakcje polegające na zwiększeniu stężenia ryfabutyny w surowicy. Istnieją doniesienia o występowaniu zapalenia błony naczyniowej oka w przypadku jednoczesnego stosowania flukonazolu i ryfabutyny.


Przy równoczesnym stosowaniu flukonazolu i astemizolu lub innych leków metabolizowanych przy udziale cytochromu P-450 może dochodzić do podwyższenia stężenia tych leków w surowicy.
Jednoczesne przyjmowanie pokarmów, cymetydyny, leków zobojętniających lub stosowanie napromieniowania całego ciała promieniami rentgenowskimi u pacjentów po zabiegu przeszczepienia szpiku kostnego nie ma wpływu na wchłanianie flukonazolu.
Nie są znane interakcje flukonazolu z innymi lekami, niemniej jednak stosując flukonazol z innymi preparatami należy brać pod uwagę możliwość interakcji lekowych.
Zaleca się leczenie objawowe i płukanie żołądka.
Wymuszona diureza zwiększa usuwanie flukonazolu przez nerki. Po trzech godzinach hemodializy następuje zmniejszenie stężenia flukonazolu w osoczu o 50%.
Flukonazol nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.
Reklama
Reklama

KONTAKT NaszeLeki.pl ® ©