Reklama
OPIS LEKU
OLZAPIN
tabletki powlekane 5mg lub 10mg
Olanzapina jest lekiem przeciwpsychotycznym, przeciwmaniakalnym, stabilizującym nastrój, wykazującym powinowactwo następujących licznych receptorów dopaminowych: D1, D2, D3, D4, D5 i serotoninowych 5HT2A, 5HT2C, 5HT3, 5HT6, receptorów a1-adrenergicznych, histaminowych H1 i muskarynowych m1- m5.

Mechanizm działania olanzapiny, podobnie jak innych preparatów stosowanych w leczeniu schizofrenii, nie jest znany. Uważa się, że ich mechanizm działania polega na wpływie na receptory dopaminowe, serotoninowe typu 2 (5HT2). Mechanizm działania olanzapiny w leczeniu ostrych epizodów manii nie jest również dokładnie poznany.
1 tabl. powl. zawiera 5 mg lub 10 mg olanzapiny.
* Preparat jest wskazany w leczeniu schizofrenii oraz w zapobieganiu nawrotom choroby afektywnej dwubiegunowej, u pacjentów u których w terapii epizodu manii uzyskano dobrą odpowiedź na leczenie olanzapiną.
* Preparat jest skuteczny w długoterminowym leczeniu podtrzymującym pacjentów, u których stwierdzono dobrą odpowiedź na leczenie w początkowej fazie leczenia.
U niektórych pacjentów w początkowym etapie leczenia może wystąpić hipotonia ortostatyczna w połączeniu z tachykardią, zawrotami głowy i omdleniami, spowodowana właściwościami a1-adrenergicznymi olanzapiny. Ryzyko hipotonii ortostatycznej i omdleń może być zmniejszone przez zastosowanie początkowych dawek 5 mg.

Olanzapinę należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z rozpoznaną chorobą układu krążenia (zawal mięśnia sercowego, niedokrwienie, niewydolność serca lub zaburzenia przewodnictwa), u osób ze schorzeniami naczyń mózgowych oraz w warunkach, które mogą predysponować pacjentów do wystąpienia hipotonii (odwodnienie, hipowolemia, terapia preparatami przeciwnadciśnieniowymi). W badaniach klinicznych nie zaobserwowano związku między stosowaniem olanzapiny i trwałym wydłużeniem bezwzględnego odstępu QT. Należy zachować ostrożność stosując olanzapinę z innymi Ickami wydłużającymi odstęp QT, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT, zastoinową niewydolnością serca, przerostem mięśnia sercowego, zmniejszonym stężeniem potasu lub magnezu we krwi.

Olanzapinę należy stosować z bardzo dużą ostrożnością u pacjentów z napadami drgawkowymi lub z niskim progiem drgawkowym np. w chorobie Alzheimera. Obniżenie progu drgawkowego jest bardziej prawdopodobne u pacjentów w podeszłym wieku, powyżej 65 lat.

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz u pacjentów leczonych lekami o właściwościach potencjalnie hepatotoksycznych należy zachować szczególne środki ostrożności. Obserwowano przemijający wzrost aktywności aminotransferaz, zwłaszcza na początku leczenia. Zaleca się okresową kontrolę aktywności aminotransferaz. U pacjentów, u których stwierdzono zapalenie wątroby, należy przerwać leczenie olanzapiną. Podczas stosowania neuroleptyków może dojść do zahamowania perystaltyki przewodu pokarmowego i aspiracji treści żołądkowej do układu oddechowego, niekiedy prowadzące do zgonu.

Olanzapinę i inne leki przeciwpsychotyczne należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z chorobą Alzheimera. U pacjentów leczonych preparatami przeciwpsychotycznymi może rozwinąć się zespół pod postacią nieodwracalnych, bezwiednych ruchów dyskinetycznych. Obserwuje się także zwiększone ryzyko rozwoju późnych dyskinez oraz prawdopodobieństwo, że będą one nieodwracalne. Dlatego należy wziąć to pod uwagę podczas długoterminowego leczenia oraz przy określeniu wielkości całkowitej dawki stosowanych neuroleptyków. Po przerwaniu leczenia lekami przeciwpsychotycznymi dyskinezy mogą ulec zaostrzeniu lub dopiero wystąpić. Preparaty przeciwpsychotyczne mogą maskować objawy przedmiotowe i podmiotowe późnych dyskinez, a także procesy leżące u podstaw choroby. Dawkę olanzapiny należy ustalić w taki sposób, aby ryzyko wystąpienia późnych dyskinez było minimalne. Jeśli wystąpią dyskinezy, należy przerwać leczenie olanzapiną. Niemniej jednak, u niektórych pacjentów bez względu na objawy dyskinezy, należy kontynuować leczenie olanzapiną.

Złośliwy Zespół Neuroleptyczny (ZZN) jest zespołem objawów występujących podczas leczenia preparatami przeciwpsychotycznymi, w tym olanzapiną. Jest to stan potencjalnie zagrażający życiu. Kliniczne objawy ZZN to: bardzo wysoka gorączka, zwiększenie napięcia mięśniowego, zaburzenia świadomości oraz zaburzenia układu autonomicznego (zaburzenia rytmu serca, zmiany ciśnienia tętniczego krwi, tachykardia, obfite pocenie). Dodatkowo mogą wystąpić: wzrost aktywności fosfokinazy kreatyninowej i mioglobinuria spowodowana rozpadem mięśni (rabdomiolizaj oraz ostra niewydolność nerek. W przypadku wystąpienia powyższych objawów lub znacznego, niewyjaśnionego podwyższenia temperatury ciała bez innych objawów ZZN, należy przerwać podawanie wszystkich leków przeciwpsychotycznych, w tym olanzapiny. Nie ma oficjalnych wytycznych dotyczących postępowania farmakologicznego w przypadku wystąpienia ZZN. Należy przerwać podawanie wszystkich zbędnych leków, zastosować intensywne leczenie objawowe oraz monitorować ogólny stan pacjenta. Jeśli po ustąpieniu objawów ZZN pacjent wymaga ponownego zastosowania leków przeciwpsychotycznych decyzję należy podjąć z zachowaniem największych środków ostrożności.

Olanzapina może powodować hiperprolaktynemię. Nie ma jednak wystarczających badań potwierdzających, że stosowanie olanzapiny przyczynia się do powstawania nowotworów.

Terapia olanzapiną może spowodować zwiększenie masy ciała, hiperglikemię lub nasilenie objawów cukrzycy z towarzyszącą kwasicą ketonową lub śpiączką. Zaleca się monitorowanie stanu klinicznego pacjentów z cukrzycą lub predysponowanych do jej rozwoju.

Ponieważ olanzapina wykazuje in vitro aktywność przeciwcholinergiczną powinna być stosowana ze szczególną ostrożnością u chorych z przerostem gruczołu krokowego lub niedrożnością porażenną jelit.

Ze szczególną ostrożnością należy podawać olanzapinę pacjentom, u których z różnych przyczyn występuje leukopenia, neutropenia, leukopenia polekowa, u pacjentów z zahamowaniem czynności i/lub toksycznym uszkodzeniem szpiku wywołanym przez leki, u pacjentów z zahamowaniem czynności szpiku spowodowanym przez współistniejącą chorobę, radioterapię bądź chemioterapię, u pacjentów z hipereozynofilią lub chorobą mieloproliferacyjną. Często zgłaszano neutropenię u pacjentów leczonych jednocześnie olanzapiną i walproinianem.

Nie zaleca się stosowania olanzapiny w leczeniu psychozy wywołanej przyjmowaniem agonistów dopaminy u pacjentów z chorobą Parkinsona, może to bowiem spowodować nasilenie objawów parkinsonizmu i omamy. Olanzapina nie jest wskazana w leczeniu pacjentów z objawami psychozy i/lub zaburzeniami zachowania spowodowanymi otępieniem, z powodu zwiększonej śmiertelności oraz ryzyka występowania niepożądanych zdarzeń naczyniowomózgowych.

W badaniach klinicznych obejmujących pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem (średnia wieku 78 lat), objawami psychozy i/lub zaburzeniami zachowania spowodowanymi otępieniem, odnotowano dwukrotny wzrost częstości zgonów u pacjentów leczonych olanzapiną w porównaniu do pacjentów otrzymujących placebo. Zwiększona śmiertelność nie była spowodowana dawkowaniem olanzapiny oraz czasem leczenia. Czynnikami ryzyka predysponującymi do zwiększonej śmiertelności był wiek >65 lat, utrudnienia połykania, uspokojenie, niedożywienie i odwodnienie, choroby płuc lub jednoczesne stosowanie benzodiazepin. Śmiertelność była wyższa u pacjentów leczonych olanzapiną niż w grupie pacjentów otrzymujących placebo i bez czynników ryzyka.

Olanzapina podlega intensywnemu metabolizmowi. Jedynie 1% leku jest wydalane w postaci niezmienionej. Farmakokinetyka olanzapiny była podobna u pacjentów zarówno z umiarkowaną niewydolnością nerek jak i u pacjentów zdrowych, jednak u tych pacjentów należy rozważyć zastosowanie mniejszej dawki. Olanzapina nie jest usuwana poprzez dializę. Wpływ niewydolności nerek na eliminację metabolitów olanzapiny nie został zbadany. Badania przeprowadzone u pacjentów z klinicznie znaczącą marskością wątroby wykazały mały wpływ na farmakokinetykę olanzapiny.

Olanzapinę należy stosować ostrożnie u osób w podeszłym wieku, zwłaszcza jeśli współistnieją inne czynniki, które mogą wpłynąć na farmakokinetykę olanzapiny. T0,5 olanzapiny jest około 1,5 razy dłuższy u osób powyżej 65 lat, niż u pacjentów w wieku poniżej 65 lat. Klirens olanzapiny jest w przybliżeniu o 30% mniejszy u kobiet niż u mężczyzn. Nie ma jednak znaczących różnic między mężczyznami i kobietami w skuteczności i działaniach niepożądanych olanzapiny. Dostosowanie dawki ze względu na płeć nie jest konieczne. Klirens olanzapiny jest ok. 40% wyższy u palaczy. Pomimo tego, zmiana dawkowania nie jest zwykle zalecana.

Wpływ połączenia takich czynników jak: wiek. palenie tytoniu, płeć, może doprowadzić do znaczących farmakokinetycznych różnic w- populacjach. Klirens u młodych palących mężczyzn może być 3 razy wyższy niż u starszych, niepalących kobiet.

Modyfikacja dawkowania może być konieczna w przypadku pacjentów, narażonych na połączenie czynników mających wpływ na zwolnienie metabolizmu olanzapiny. Olanzapina nie została zbadana u ludzi pod kątem określenia potencjału nadużywania, rozwoju tolerancji lub fizycznego uzależnienia.

Podczas badań klinicznych nie ujawniła się żadna tendencja do uzależnienia, ale zaleca się ostrożność i ścisłą obserwację oznak niewłaściwego używania lub nadużywania olanzapiny. Podczas leczenia olanzapiną bardzo rzadko zgłaszano przejściowe występowanie zakrzepu z zatorami w układzie żylnym. Ze względu na zawartość laktozy, preparatu nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy Lappa lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Ponieważ olanzapina może powodować senność i zawroty głowy należy uprzedzić pacjentów o konieczności zachowania szczególnej ostrożności podczas obsługiwania maszyn i prowadzenia pojazdów w trakcie leczenia tym preparatem.
Zaburzenia krwi i układu chłonnego:
(często) eozynofilia.

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania:
(bardzo często) zwiększenie masy ciała; (często) zwiększenie apetytu, zwiększone stężenia glukozy, zwiększone stężenia triglicerydów.

Zaburzenia układu nerwowego:
(bardzo często) senność; (często) zawroty głowy, akatyzja, parkinsonizm, dyskinezy.

Zaburzenia serca:
(niezbyt często) bradykardia z niedociśnieniem lub bez niedociśnienia lub omdlenie.

Zaburzenia naczyń:
(często) niedociśnienie ortostatyczne.

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe:
(często) łagodne, przemijające działanie przeciwcholinergiczne, w tym zaparcia i suchość błony śluzowej jamy ustnej.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych:
(często): przejściowe, bezobjawowe zwiększenie aktywności aminoiransferaz wątrobowych (AlAT. AspAT), zwłaszcza w początkowej fazie leczenia.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:
(niezbyt często) nadwrażliwość na światło.

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania:
(często) astenia, obrzęk. Badania dodatkowe: (bardzo często) zwiększenie stężenia prolaktyny w osoczu, któremu rzadko towarzyszyły objawy kliniczne (np. ginekomastia, mlekotok i powiększenie sutków). U większości pacjentów stężenie prolaktyny normalizowało się i nie wymagało przerwania leczenia; (niezbyt często) duża aktywność fosfokinazy kreatyninowej.
Nie przeprowadzono odpowiednich kontrolowanych badań u kobiet w ciąży. Należy poinformować pacjentkę, aby powiadomiła lekarza o zajściu w ciążę lub planowanej ciąży w czasie leczenia olanzapiną. Ze względu na ograniczone doświadczenie u kobiet w ciąży olanzapina powinna być stosowana w ciąży jedynie w przypadku, kiedy spodziewane korzyści dla matki przeważają nad potencjalnym ryzykiem dla płodu. Bardzo rzadko otrzymywano spontaniczne zgłoszenia o wystąpieniu drżenia, wzmożonego napięcia, znacznego spowolnienia i senność u noworodków matek, które stosowały olanzapinę w III trymestrze ciąży.

W badaniu z udziałem zdrowych kobiet karmiących piersią wykazywano, że olanzapina była wydzielana z mlekiem kobiecym. U niemowląt średnia ekspozycja (mg/kg mc.) w stanie stacjonarnym stanowiła 1,8% dawki przyjętej przez matkę (mg/kg mc.). Pacjentkom powinno się odradzać karmienie piersią podczas przyjmowania olanzapiny.
28 sztuk
N05AH
* Potwierdzona nadwrażliwość na substancję czynną lub jakikolwiek inny składnik preparatu oraz u osób z ryzykiem wystąpienia jaskry z otwartym kątem przesączania.
* Oanzapina nie jest wskazana w leczeniu psychoz związanych z otępieniem, jak również w zaburzeniach zachowania.
* Bezpieczeństwo olanzapiny w stosowaniu z innymi lekami nie zostało szeroko zbadane.
* Olanzapiną działa głównie na OUN, dlatego powinna być ostrożnie stosowana w połączeniu z innymi lekami działającymi ośrodkowo oraz z alkoholem.
* Olanzapiną nasila działanie leków obniżających ciśnienie tętnicze krwi.
* Preparat działa antagonistycznie do lewodopy i innych agonistów receptorów dopaminergicznych.
* Leki indukujące izoenzym CYP1A2 lub transferazę glukuronylową (np. omeprazol, ryfampicyna) mogą powodować zwiększenie klirensu olanzapiny.
* Fluwoksamina (inhibitor CYP1A2) zmniejsza klirens olanzapiny. Cmax olanzapiny po podaniu fluwoksaminy zwiększało się o 54% u niepalących kobiet i o 77% u palących mężczyzn. Zmniejszenie dawki olanzapiny powinno być rozważone podczas jednoczesnej terapii z fluwoksamina lub z innym inhibitorem CYP1A2, np. cyprofloksacyną. W przypadku stosowania olanzapiny z innymi lekami może występować konieczność zmiany dawkowania.
* Pojedyncze dawki związków glinu lub magnezu i cymetydyna nie mają wpływu na farmakokinetykę olanzapiny.
* Terapia karbamazepiną w dawkach większych niż 200 mg powoduje w przybliżeniu 50% zwiększenie klirensu olanzapiny.
* Etanol stosowany jednorazowo w dawce 45 mg/70 kg mc. nie wpływał na farmakokinetykę olanzapiny.
* Fluoksetyna w jednorazowej dawce 60 mg lub w dawce 60 mg dziennie przez 8 dni powoduje małe (średnio 16%) zwiększenie Cmax olanzapiny i małe (średnio 16%) zmniejszenie klirensu olanzapiny.
* Olanzapina może w małym stopniu zmniejszać metabolizm walproinianu.
* Warfaryna w pojedynczej dawce 20 mg nie ma wpływu na farmakokinetykę olanzapiny.
* Pojedyncze dawki olanzapiny nie mają wpływu na farmakokinetykę imipraminy, jej aktywnego metabolitu dezimipraminy czy warfaryny.
* Wielokrotne dawki olanzapiny nie mają wpływu na kinetykę diazepamu i jego aktywnego metabolitu N-dezmetylodiazepamu, litu, etanolu, biperydenu. Jednakże podawanie jednoczesne olanzapiny z diazepamem lub etanolem może powodować hipotonię ortostalyczną.
* Wielokrotne dawki olanzapiny nie mają wpływu na farmakokinetykę teofiliny i jej metabolitów.
* Węgiel aktywowany zmniejsza biodostępność olanzapiny o około 50-60% i powinien być podawany co najmniej 2 h przed olanzapiną lub 2 h po jej zastosowaniu.
Bardzo częstymi objawami po przedawkowaniu są częstoskurcz, pobudzenie lub agresywność, dyzartria, różne objawy pozapiramidowe i obniżony poziom świadomości, od sedacji do śpiączki włącznie.

Innymi znaczącymi klinicznie objawami przedawkowania są: delirium, drgawki, śpiączka, prawdopodobny ZZN, depresja oddechowa, zachłyśnięcie, nadciśnienie lub niedociśnienie, zaburzenia rytmu serca, zatrzymanie krążenia i oddychania. Odnotowano przypadki śmierci już po przyjęciu jednorazowej dawki nie większej niż 450 mg, ale też powrotu do zdrowia po przyjęciu jednorazowej dawki 1500 mg.

Postępowanie w przypadku przedawkowania.
Nie Istnieje swoista odtrutka przeciwko olanzapinie. Nie zaleca się prowokowania wymiotów. Wskazane może być wdrożenie standardowego postępowania w przedawkowaniu) tzn. płukanie żołądka, podanie węgla aktywowanego). Wykazano, że jednoczesne podanie węgla aktywowanego zmniejsza dostępność biologiczną przyjętej doustnie olanzapiny o 50-60%.

Leczenie objawowe i monitorowanie czynności życiowych powinno być wdrożone zgodnie ze stanem klinicznym pacjenta i powinno uwzględniać leczenie niedociśnienia oraz zapaści krążeniowej oraz podtrzymywanie czynności oddechowych.

Nie należy stosować adrenaliny, dopaminy ani innych środków sympatykomimetycznych wykazujących aktywność beta-agonistyczną, ponieważ beta-stymulacja może nasilić niedociśnienie. Konieczne jest monitorowanie czynności układu sercowo-naczyniowego w celu wykrycia ewentualnych zaburzeń rytmu serca. Ścisła kontrola lekarska oraz monitorowanie powinny trwać do całkowitego powrotu pacjenta do zdrowia.
Reklama
Reklama

KONTAKT NaszeLeki.pl ® ©