Reklama
OPIS LEKU
VELAFAX
tabletki 37,5 mg; 75 mg
Wenlafaksyna jest nowym lekiem przeciwdepresyjnym o budowie chemicznej różnej od dotychczas stosowanych leków trójpierścieniowych, czteropierścieniowych i innych dostępnych leków przeciwdepresyjnych. Wenlafaksyna jest mieszaniną racemiczną dwóch aktywnych enancjomerów. Uważa się, że mechanizm działania przeciwdepresyjnego wenlafaksyny u ludzi związany jest z jej zdolnością do nasilania aktywności neuroprzekaźników w OUN. Badania przedkliniczne wykazały, że wenlafaksyna i jej główny metabolit, O-demetylowenlafaksyna są związkami silnie hamującymi zwrotny wychwyt neuronalny serotoniny i noradrenaliny. Wenlafaksyna słabo hamuje także zwrotny wychwyt dopaminy. Badania in vitro wykazały, że wenlafaksyna nie ma praktycznie powinowactwa do receptorów dla opioidów, benzodiazepin, fencyklidyny (PCP) oraz kwasu N-metylo-D-asparaginowego (NMDA). Welafaksyna po podaniu doustnym wchałnia się w około 90%. Średnie max. stęż. osiagane jest po ok. 2,4 h. Metabolizowana jest w wątrobie. Wenlafaksyna i jej metabolity wydalane są głównie przez nerki.
1 tabl. zawiera 37,5 mg lub 75 mg wenlafaksyny.
Leczenie zaburzeń depresjnych, w tym zaburzeń depresyjnych z lękiem, zarówno u pacjentów hospitalizowanych, jak i leczonych ambulatoryjnie.
Ryzyko podjęcia próby samobójczej jest zjawiskiem charakterystycznym dla zaburzeń depresyjnych i może utrzymywać się aż do momentu pojawienia się znaczącej poprawy. Inne zaburzenia psychiczne, również mogą być związane ze zwiększonym ryzykiem zachowań samobójczych. Ponadto choroby te mogą dawać objawy podobne, jak duże zaburzenie depresyjne. Dlatego, w przypadku pacjentów z innymi chorobami psychicznymi, należy przestrzegać tych samych środków ostrożności, co w przypadku pacjentów z zaburzeniami depresyjnymi. U pacjentów leczonych lekami przeciwdepresyjnymi, w tym wenlafaksyną, w rzadkich przypadkach donoszono o występowaniu manii lub hipomanii. Jak w przypadku innych leków przeciwdepresyjnych, wenlafaksynę należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z manią w wywiadzie.

Nie oceniono skuteczności wenlafaksyny u dostatecznej liczby pacjentów ze świeżym zawałem serca lub niestabilną chorobą wieńcową w wywiadzie. Dlatego w przypadku tych pacjentów należy zachować szczególną ostrożność. U 1% pacjentów leczonych wenlafaksyną odnotowano klinicznie znamienne zmiany w elektrokardiogramie, w porównaniu z 0,2% pacjentów przyjmujących placebo.

Podczas badań klinicznych rzadko obserwowano istotne klinicznie zmiany odcinków PR, QRS lub QTc u pacjentów leczonych wenlafaksyną. Leczenie wenlafaksyną należy rozpoczynać z ostrożnością u pacjentów z napadami drgawek w wywiadzie. W każdym przypadku wystąpienia drgawek, należy przerwać podawanie leku. U 3 % pacjentów biorących udział w badaniach klinicznych wystąpiła wysypka. Pacjentom należy zwrócić uwagę na konieczność poinformowania lekarza o każdym przypadku wystąpienia wysypki, pokrzywki lub innych reakcji alergicznych.

Donoszono o zależnym od dawki wzroście ciśnienia tętniczego krwi, szczególnie u pacjentów otrzymujących dawki dobowe większe niż 200 mg. Dlatego zaleca się kontrolę ciśnienia u pacjentów, otrzymujących wenlafaksynę. Leczona choroba nadciśnieniowa lub fakt podwyższonego ciśnienia krwi w chwili rozpoczynania leczenia wenlafaksyną nie wydają się predysponować pacjenta do dalszego wzrostu ciśnienia krwi w trakcie leczenia.

Ponieważ istnieje możliwość rozwoju uzależnienia od leków działających na ośrodkowy układ nerwowy, w czasie badania podmiotowego lekarz powinien zwrócić uwagę na przypadki uzależnienia od leków, a pacjentów z takim wywiadem szczególnie dokładnie obserwować. Badania kliniczne nie wykazały występowania uzależnienia od leku, rozwoju tolerancji lub konieczności zwiększania dawki w miarę trwania leczenia. Może dochodzić do przyspieszenia rytmu serca, szczególnie podczas stosowania dużych dawek wenlafaksyny. W czasie badań klinicznych u pacjentów zażywających wenlafaksynę obserwowano przyspieszenie rytmu serca średnio o około 4 uderzenia na minutę.

Szczególną ostrożność należy zachować podczas leczenia wenlafaksyną pacjentów, u których może wystąpić tachykardia w przebiegu istniejących schorzeń. Dawkowanie należy zmniejszyć lub zwiększyć przerwy między kolejnymi dawkami u pacjentów z umiarkowaną do ciężkiej niewydolnością nerek lub marskością wątroby, preparat należy stosować ostrożnie u tych. Podczas leczenia wenlafaksyną rzadko obserwowano hipotonię ortostatyczną. Pacjentów, szczególnie w podeszłym wieku należy poinformować o możliwości wystąpienia zawrotów głowy i zaburzeń równowagi.

Przypadki hiponatremii (zwykle u osób w podeszłym wieku, prawdopodobnie z powodu nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego) związane są ze stosowaniem wszystkich grup leków przeciwdepresyjnych i taką ewentualność należy brać pod uwagę u pacjentów, u których podczas leczenia przeciwdepresyjnego wystąpi senność, splątanie lub drgawki. Donoszono o przypadkach rozszerzenia źrenic u pacjentów leczonych wenlafaksyną.

Pacjentów z podwyższonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym oraz tych ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia jaskry z wąskim kątem przesączania należy dokładnie obserwować. Podczas stosowania inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRIs) donoszono o przypadkach krwawień skórnych, takich jak wybroczyny lub plamica oraz krwawieniach z błon śluzowych. Zaleca się ostrożność u pacjentów ze skłonnością do krwawień (dotyczy to głównie osób w podeszłym wieku), w przypadku współistniejących chorób lub jednocześnie przyjmowanych leków.

Podczas kontrolowanych badań klinicznych z zastosowaniem placebo, trwających co najmniej 3 -ce obserwowano klinicznie znaczące zwiększenie stężenia cholesterolu w surowicy u 5,3% pacjentów, leczonych wenlafaksyną oraz u 0,0% pacjentów, otrzymujących placebo. W czasie długotrwałego leczenia należy rozważyć konieczność oznaczania stężenia cholesterolu w surowicy krwi. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności terapii wenlafaksyną w skojarzeniu z lekami zmniejszającymi masę ciała, w tym z fenterminą.

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania wenlafaksyny i leków zmniejszających masę ciała. Wenlafaksyna nie jest wskazana do stosowania w celu zmniejszania masy ciała ani w monoterapii, ani w skojarzeniu z innymi lekami. Podobnie, jak w przypadku innych leków z grupy SSRI, wenlafaksynę należy stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących już leki neuroleptyczne, gdyż podczas terapii zgłaszano objawy wskazujące na tzw. złośliwy zespół neuroleptyczny (Neuroleptic Malignant Syndrome).

Pomimo, że w badaniach na zdrowych ochotnikach nie stwierdzono wpływu wenlafaksyny na czynności psychomotoryczne, poznawcze czy też zdolność do zachowań złożonych, to jednak każdy lek wpływający na psychikę może zmieniać zdolność prawidłowej oceny sytuacji, sposób myślenia i czynności ruchowe. Dlatego należy ostrzec pacjentów o możliwości wpływu leku na ich zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.
Zaburzenia ze strony układu krwiotwórczego i limfatycznego:
wybroczyny, krwawienia z błon śluzowych, wydłużenie czasu krwawienia, krwotoki, trombocytopenia, dyskrazja (nieprawidłowy skład krwi, w tym agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna, neutropenia i pancytopenia).

Zaburzenia ze strony układu krążenia oraz naczyń:
nadciśnienie, kołatanie serca, rozszerzenie naczyń, hipotonia ortostatyczna, omdlenia, zaburzenia rytmu serca (w tym tachykardia), bardzo rzadko torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, tachykardia komorowa, migotanie przedsionków.

Zaburzenia ze strony układu pokarmowego:
zaparcia, nudności, anoreksja, biegunka, niestrawność, wymioty, bruksizm (zgrzytanie zębami), rzadko krwawienie z przewodu pokarmowego, bardzo rzadko zapalenie trzustki. Zaburzenia ogólne: astenia, bóle głowy, bóle brzucha, dreszcze, gorączka, rzadko wstrząs anafilaktyczny.

Zaburzenia metaboliczne i odżywiania:
zwiększenie stężenia cholesterolu w surowicy (szczególnie podczas długotrwałego podawania i prawdopodobnie w większych dawkach), zwiększenie lub zmniejszenie mc., hiponatremia, także SIADH - zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, rzadko zapalenie wątroby, bardzo rzadko zwiększenie stężenia prolaktyny.

Zaburzenia ze strony układu mięśniowo-szkieletowego:
bóle stawów, bóle mięśni, kurcze mięśni, bardzo rzadko rabdomioliza (rozpad mięśni szkieletowych).

Zaburzenia neurologiczne:
zawroty głowy, suchość błon śluzowych jamy ustnej, bezsenność, nerwowość, niezwykłe sny, pobudzenie, lęk, splątanie, zwiększone napięcie, parestezje, drżenia, omamy, drgawki kloniczne mięśni, rzadko ataksja oraz zaburzenia równowagi i koordynacji, zaburzenia mowy, w tym dyzartria, zaburzenia pozapiramidowe, w tym dyskineza i dystonia, mania lub hipomania, objawy przypominające złośliwy zespół neuroleptyczny, drgawki, zespół serotoninowy, bardzo rzadko delirium.

Zaburzenia ze strony nerek i układu moczowego:
częste oddawanie moczu, zatrzymanie moczu.

Zaburzenia ze strony układu płciowego i gruczołów piersiowych:
zaburzenia ejakulacji lub orgazmu, zmniejszenie popędu, impotencja, zaburzenia cyklu miesiączkowego, mlekotok.

Zaburzenia ze strony układu oddechowego:
duszność, ziewanie, bardzo rzadko nacieki eozynofilów w płucach.

Zaburzenia ze strony skóry i tkanki podskórnej:
pocenie się (w tym poty nocne), świąd, wysypka, rzadko obrzęk naczynioruchowy, skórne zmiany plamkowo-grudkowe, pokrzywka, nadwrażliwość na światło, wypadanie włosów, bardzo rzadko rumień wielopostaciowy, zespół Stevens-Johnsona.

Narządy zmysłów:
zaburzenia widzenia (zaburzenia akomodacji, rozszerzenie źrenic), szumy uszne, zaburzenia smaku.

Uwagi specjalne: nudności występują najczęściej na początku leczenia, a ich częstość zmniejsza się w ciągu pierwszych kilku tyg. Nasilenie ich jest zwykle łagodne do umiarkowanego i rzadko prowadzą do wymiotów lub wymagają odstawienia leku. Częstotliwość występowania nudności wzrasta wraz ze zwiększaniem stosowanych dawek, zwłaszcza, jeżeli dawka zwiększana jest szybko. Przemijające zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych obserwowane jest u małej liczby pacjentów. Zwykle wartości powracają do normy po zakończeniu leczenia.

Reakcje odstawienne: zmęczenie, senność, bóle głowy, nudności lub wymioty, utrata apetytu, zawroty głowy, uczucie pustki w głowie, anoreksja, suchość błony śluzowej jamy ustnej, biegunka, bezsenność, koszmary senne, nerwowość, pobudzenie, niepokój, splątanie, hipomania, osłabienie, zaburzenia koordynacji, szumy uszne, drżenia, drgawki, parestezje, obfite pocenie się. Większość objawów, występujących po odstawieniu leku to objawy łagodne, które ustępują samoistnie.
Zwykle zalecana dawka wenlafaksyny wynosi 37,5 mg 2x/dobę. Jeżeli wymaga tego stan kliniczny pacjenta, po kilku tyg. leczenia dawkę dobową można zwiększyć do 150 mg i podawać w dwu dawkach podzielonych (75 mg 2x/dobę). Jeżeli wymagane jest zastosowanie większej dawki leku np. u pacjentów z ciężką depresją lub hospitalizowanych, dawka początkowa 150 mg/dobę może być podawana w dwóch dawkach podzielonych (75 mg 2x/dobę). Dawka dobowa może być następnie zwiększana o 75 mg, co 2-3 dni, aż do uzyskania pożądanego efektu klinicznego. Max. dawka dobowa wynosi 375 mg.

Dawkę należy następnie stopniowo zmniejszać do dawki zwykle zalecanej, biorąc pod uwagę stan kliniczny i tolerancję leku przez pacjenta. Należy regularnie kontrolować stan pacjentów (co 3 m-ce), aby ocenić korzyści wynikające z długotrwałej terapii. Tabletki należy przyjmować podczas posiłku. Nie należy ich żuć, ani przegryzać. U pacjentów z depresją, leczonych tabletkami Velafax (postać farmaceutyczna o natychmiastowym uwalnianiu) można zmienić ten lek na preparat o przedłużonym uwalnianiu. I tak np. pacjent otrzymujący tabletki wenlafaksyny w dawce 37,5 mg 2x/dobę, może przyjmować tabletki o przedłużonym 75 mg/dobę. W przypadku zmiany postaci leku może być konieczne indywidualne dostosowanie dawkowania dla pacjenta.

U pacjentów z łagodną niewydolnością nerek (GFR >30ml/min) lub łagodną niewydolnością wątroby nie jest konieczna zmiana dawki. U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (GFR 10-30 ml/min) lub umiarkowaną niewydolnością wątroby, dawkę należy zmniejszyć o 50%. Brak wystarczających danych dotyczących stosowania u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (GFR <10 ml/min) lub ciężką niewydolnością wątroby. Głęboką depresję należy leczyć przez kilka m-cy lub dłużej.

Wykazano skuteczność wenlafaksyny w leczeniu długotrwałym (w zaburzeniach depresyjnych do 12 m-cy). Znane są objawy odstawienne innych leków przeciwdepresyjnych po nagłym przerwaniu ich stosowania. Gdy leczenie wenlafaksyną trwa przez 6 tyg. lub dłużej, podczas odstawiania leku zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki przez co najmniej 2 tyg. W tym czasie pacjent powinien pozostawać pod ścisłą obserwacją, aby max. ograniczyć niebezpieczeństwo wystąpienia objawów odstawiennych. Czas konieczny do bezpiecznego, całkowitego odstawienia leku zależy od stosowanej dawki, czasu trwania leczenia i indywidualnej reakcji pacjenta.
Brak wystarczających danych dotyczących stosowania wenlafaksyny u kobiet w okresie ciąży. Wyniki badań na zwierzętach nie wystarczają do określenia wpływu na ciążę u ludzi. Venlafaksyna jest przeciwwskazana u kobiet w ciąży i u kobiet, u których podejrzewa się ciążę. Podczas leczenia kobiet w wieku rozrodczym zaleca się stosowanie środków antykoncepcyjnych. Istnieją dane sugerujące, że wenlafaksyna i jej metabolit ODV przenikają do mleka matki. Dlatego w okresie laktacji należy zadecydować o przerwaniu karmienia piersią albo zaniechać stosowania wenlafaksyny.
28 lub 56 sztuk
N06AX
Nadwrażliwość na wenlaflaksynę lub którykolwiek składnik leku; jednoczesne stosowanie inhibitorów MAOI; ciąża i okres karmienia piersią; u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat.
Inhibitory MAO:
Zgłaszano działania niepożądane, w tym ciężkie, gdy leczenie wenlafaksyną rozpoczynano w krótkim czasie po zakończeniu terapii inhibitorami MAO oraz, gdy podawanie inhibitorów MAO rozpoczynano bezpośrednio po odstawieniu wenlafaksyny. Działania niepożądane obejmowały: drżenia mięśni, skurcze miokloniczne, obfite pocenie się, nudności, wymioty, nagłe zaczerwienienie skóry, zawroty głowy oraz hipertermię z objawami przypominającymi złośliwy zespół neuroleptyczny, drgawki, zgon. Nie należy stosować preparatu Velafax w skojarzeniu z inhibitorami MAO oraz w ciągu 14 dni od zakończenia leczenia inhibitorami MAO. Należy zachować co najmniej 7 dni przerwy po zakończeniu leczenia preparatem Velafax, a przed rozpoczęciem podawania inhibitora MAO.

Leki serotoninergiczne:
Z uwagi na znany mechanizm działania wenlafaksyny i możliwość wywołania zespołu serotoninowego, zaleca się ostrożność podczas jednoczesnego podawania wenlafaksyny z lekami, które mogą wpływać na układy neuroprzekaźnictwa serotoninergicznego (takich jak tryptany, SSRI lub lit).

Sole litu:
Wenlafaksyna nie wpływa na właściwości farmakokinetyczne litu.

Imipramina/dezypramina:
Wenlafaksyna nie wpływa na metabolizm imipraminy i jej metabolitu 2-hydroksyimipraminy, chociaż całkowity klirens nerkowy 2-hydroksydezypraminy ulegał zmniejszeniu, a AUC i cmax dezipraminy były zwiększone o około 35%.

Haloperydol:
W badaniu farmakokinetycznym, w którym podawano wenlafaksynę w skojarzeniu z pojedynczą, doustną dawką 2 mg haloperydolu stwierdzono zmniejszenie klirensu nerkowego haloperydolu o 42% i zwiększenie jego AUC o 70% oraz cmax o 88%. T0,5 pozostał niezmieniony.

Diazepam:
Właściwości farmakokinetyczne wenlafaksyny i O-demetylowenlafaksyny (ODV) nie ulegały istotnym zmianom pod wpływem podania diazepamu. Również wenlafaksyna nie wywierała wpływu na właściwości farmakokinetyczne diazepamu, ani nie zmieniała jego oddziaływania na czynności psychomotoryczne.

Klozapina:
Obserwowano zwiększenie stężenia klozapiny we krwi, co wiązało się ze zwiększoną przejściowo liczbą działań niepożądanych po jednoczesnym podawaniu z wenlafaksyną.

Alkohol:
Wykazano, że wenlafaksyna nie zmienia stopnia nasilenia zaburzeń czynności umysłowych i ruchowych powodowanych przez alkohol etylowy. Jednakże, podobnie jak w przypadku innych leków działających na OUN, należy zalecić pacjentom unikanie spożywania alkoholu podczas leczenia preparatem Velafax.

Leczenie elektrowstrząsami:
Doświadczenia związane z jednoczesnym stosowaniem wenlafaksyny i elektrowstrząsów są nieliczne. Ponieważ jednak istnieją doniesienia o zwiększonym zagrożeniu występowania przewlekłych napadów drgawkowych u pacjentów leczonych inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny, zaleca się w takich przypadkach zachowanie szczególnej ostrożności.

Leki metabolizowane przez izoenzymy cytochromu P450:
Wenlafaksyna jest metabolizowana głównie do równie aktywnego metabolitu O-demetylowenlafaksyny przez izoenzym CYP2D6 z układu cytochromu P450. Jednak, inaczej niż w przypadku innych leków przeciwdepresyjnych nie ma konieczności zmiany dawkowania wenlafaksyny w czasie jej jednoczesnego podawania z lekami hamującymi aktywność enzymu CYP2D6, ani u pacjentów z powolnym metabolizmem z udziałem CYP2D6, ponieważ całkowite stężenie aktywnego leku (na którą składa się stężenie nie zmetabolizowanej wenlafaksyny i O-demetylowenlafaksyny nie ulega zmianie. Główna droga eliminacji wenlafaksyny przebiega poprzez enzymy CYP2D6 i CYP3A4. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego leczenia wenlafaksyną i lekami hamującymi aktywność obu tych enzymów.

Cymetydyna:
Cymetydyna zmniejsza efekt pierwszego przejścia wenlafaksyny, nie wpływa jednak w sposób istotny na proces tworzenia i eliminacji O-demetylowenlafaksyny, która znajduje się w znacznych ilościach w krążeniu układowym. Nie wydaje się więc konieczna zmiana dawkowania wenlafaksyny w przypadku jednoczesnego jej stosowania z cymetydyną. U pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby interakcja taka może być bardziej nasilona i pacjentów takich należy dokładnie obserwować w przypadku jednoczesnego stosowania wenlafaksyny i cymetydyny.

Warfaryna:
Donoszono o nasileniu przeciwzakrzepowego działania warfaryny, przejawiającego się wydłużeniem czasu protrombinowego i zwiększeniem INR podczas jednoczesnego leczenia venlafaksyną.

Indinawir:
Badania farmakokinetyczne indinawiru wykazały zmniejszenie pola pod krzywą zależności stężenia indinawiru od czasu (AUC) o 28 % oraz zmniejszenie jego stężenia maksymalnego we krwi (cmax) o 36 % pod wpływem wenlafaksyny. Indinawir nie zmieniał właściwości farmakokinetycznych wenlafaksyny i jej aktywnego metabolitu - O-demetylowenlafaksyny. Znaczenie kliniczne tych interakcji nie jest znane.
Po przedawkowaniu wenlaflaksyny, zwykle w połączeniu z alkoholem lub innymi lekami działającymi na OUN obserwowano zmiany w elektrokardiogramie (np. wydłużenie odcinka QT, blok odnogi pęczka Hisa, wydłużenie odcinka QRS), zatokową i komorową tachykardię, bradykardię, uogólnione napady drgawek, spadki ciśnienia krwi i zaburzenia świadomości. Donoszono również o przypadkach zgonów wśród pacjentów, którzy przedawkowali wenlafaksynę, zwykle w połączeniu z alkoholem i(lub) innymi lekami działającymi na ośrodkowy układ nerwowy. Leczenie przedawkowania: Należy zapewnić drożność dróg oddechowych, prawidłową wentylację i dostęp tlenu. Zalecana jest kontrola rytmu serca i innych ważnych parametrów życiowych oraz wdrożenie postępowania objawowego i podtrzymującego. Należy rozważyć zastosowanie węgla aktywowanego lub płukanie żołądka. Nie zaleca się prowokowania wymiotów. Brak specyficznej odtrutki dla wenlafaksyny. Klirens hemodializacyjny wenlafaksyny i jej metabolitu jest mały. Dlatego uważa się, że nie jest możliwe usunięcie leku na drodze dializy.
Reklama
Reklama

KONTAKT NaszeLeki.pl ® ©