Reklama
OPIS LEKU
VIVACOR
tabletki 6,25mg; 12,5mg; 25mg
Karwedilol należy do leków b-adrenolitycznych nieselektywnych blokujących zarówno receptory b1 w sercu, jak i receptory b2 w naczyniach i oskrzelach. Cechą różniącą karwedilol od klasycznych leków b-adrenolitycznych jest właściwość blokowania receptorów a1 w mięśniach gładkich tętnic, co zapewnia efekt naczyniorozszerzający leku i obniżenie oporu obwodowego (inne leki b-adrenolityczne, zwłaszcza nieselektywne, zwiększają opór obwodowy).

Zahamowanie aktywności receptorów adrenergicznych a1 w tętnicach wywołane przez karwedilol przeważa nad efektem naczynioskurczowym wynikającym z zablokowania receptorów adrenergicznych b1 w tych naczyniach. Karwedilol posiada także właściwości antyoksydacyjne i antyproliferacyjne. Karwedilol wchłania się dobrze po podaniu doustnym. Obecność pokarmu spowalnia wchłanianie, nie wpływa natomiast na dostępność biologiczną karwedilolu.

T0,5 karwedilolu wynosi 6-10 h. U pacjentów w podeszłym wieku może być krótszy (2-5 h). U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby biodostępność karwedilolu jest około 4-razy większa, a maks. stężenie 5-razy wyższe w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami.
1 tabl. zawiera 6,25 mg, 12,5 mg lub 25 mg karwedilolu.
* Nadciśnienie tętnicze. Karwedilol można stosować w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi.
* Dławica piersiowa. Karwedilol zwiększa tolerancję na wysiłek fizyczny, zmniejsza niedokrwienie mięśnia serca u pacjentów ze stabilną chorobą wieńcową, zmniejsza częstość występowania i nasilenie bólów dławicowych. Karwedilol można stosować w skojarzeniu z innymi lekami przeciwdławicowymi.
* Przewlekła objawowa niewydolność serca. Karwedilol można stosować wspomagająco u pacjentów z wyrównaną niewydolnością serca II i III° wg Nowojorskiego Towarzystwa Kardiologicznego (NYHA) i jednocześnie leczonych standardowymi lekami (ACE, leki moczopędne i glikozydy nasercowe). Karwedilol stosowany w ten sposób hamuje progresję niewydolności serca i zmniejsza związaną z nią częstość hospitalizacji i śmiertelność.
Leczenia karwedilolem nie należy przerywać gwałtownie - należy odstawiać stopniowo przez 1-2 tyg. kontrolując czynność układu krążenia. Zalecana jest ostrożność podczas stosowania karwedilolu u pacjentów z niewydolnością serca lub/i chorobą wieńcową, z niskim ciśnieniem skurczowym. Karwedilol podobnie jak inne leki nieselektywnie blokujące receptory b-adrenergiczne, może niekorzystnie wpływać na metabolizm glukozy u pacjentów z cukrzycą, zwłaszcza insulinozależną. Karwedilol może nasilać działanie insuliny i jednocześnie maskować objawy hipoglikemii (tachykardię). Należy stosować szczególnie ostrożnie u pacjentów ze skłonnością do hipotonii ortostatycznej, zwłaszcza w podeszłym wieku.

Ostrożnie stosować u pacjentów z zapaleniem oskrzeli i rozedmą płuc. Przed zabiegami chirurgicznymi należy rozważyć wpływ karwedilolu na czynność układu krążenia w czasie znieczulenia ogólnego (działanie inotropowo ujemne). U pacjentów z nadczynnością tarczycy karwedilol może maskować objawy nadczynności. Ze względu na brak danych, karwedilol należy podawać z dużą ostrożnością u pacjentów z dławicą piersiową naczynioskurczową (Prinzmetala). Przed podaniem karwedilolu pacjentom z phaeochromocytomą należy farmakologicznie zahamować aktywność receptorów a1.

Ze względu na brak danych, karwedilol należy stosować ostrożnie u pacjentów z guzem chromochłonnym nadnerczy. Karwedilol należy ostrożnie stosować u pacjentów z niewydolnością tętnic obwodowych lub zespołem Raynauda. Karwedilol może nasilić objawy związane z tymi zaburzeniami (np. chromanie przestankowe). Należy zachować szczególną ostrożność w czasie leczenia karwedilolem pacjentów z aktualnie lub kiedykolwiek występującymi reakcjami nadwrażliwości z powodu zwiększonego ryzyka wystąpienia ciężkich reakcji nadwrażliwości.

U pacjentów odczulanych leki b-adrenolityczne mogą zwiększać wrażliwość na alergeny i ryzyko wystąpienia ciężkich reakcji nadwrażliwości typu anafilaksji. U pacjentów z wywiadem łuszczycy związanej z podawaniem leków b-adrenolitycznych należy zachować szczególną ostrożność w czasie leczenia karwedilolem. Lek może nasilać objawy łuszczycy.

Brak danych odnośnie bezpieczeństwa i skuteczności stosowania karwedilolu u dzieci. Karwedilol powoduje zmniejszenie wydzielania łez, co może utrudnić stosowanie soczewek kontaktowych. Karwedilol może upośledzać zdolność do prowadzenia pojazdów mechanicznych, zwłaszcza na początku leczenia i po każdym zwiększeniu dawki.
Działania niepożądane mają najczęściej łagodne nasilenie i przemijają bez specjalnego leczenia. Występują najczęściej w początkowym okresie leczenia i ustępują po około 2 tyg.

Nadciśnienie i dławica piersiowa:
często

* zawroty i ból głowy,
* uczucie nadmiernego zmęczenia,
* zaburzenia ze strony układu pokarmowego (nudności bóle brzucha, biegunka, rzadziej zaparcie i wymioty),
* bradykardia,
* hipotonia ortostatyczna,
* bóle kończyn,
* zmniejszenie wydzielania łez,
* u pacjentów z predyspozycjami astma i duszność.

Niezbyt często

* uczucie zatkania nosa,
* zaparcia,
* wymioty,
* reakcje skórne (np. alergiczne: wysypka, w pojedynczych przypadkach pokrzywka, świąd, wykwity podobne do liszaja płaskiego).

Rzadko

* pogorszenie nastroju,
* zaburzenia snu,
* parestezje,
* omdlenia,
* zaburzenia krążenia obwodowego,
* obrzęki obwodowe,
* blok A-V,
* bóle zamostkowe,
* zaostrzenie chromania przestankowego lub choroby Raynaud,
* nasilenie niewydolności serca.

W pojedynczych przypadkach

* zmiany stężenia aminotransferaz,
* trombocytopenia,
* leukopenia,
* impotencja,
* zaburzenia widzenia,
* podrażnienie oczu,
* uczucie suchości w jamie ustnej,
* utrudnione oddawanie moczu.
* Może powodować lub nasilać zaburzenia metabolizmu glukozy.

Podczas leczenia karwedilolem mogą wystąpić przemijające, nie wymagające specjalnego leczenia zaburzenia czynności wątroby.

Przewlekła objawowa niewydolność serca (zgodnie z częstością występowania):
bardzo często

* zawroty głowy.

Często

* bradykardia,
* hipotonia ortostatyczna,
* hipotonia,
* zaburzenia ze strony układu pokarmowego (nudności, wymioty, biegunka),
* obrzęki (uogólnione, obwodowe, hiperwolemia)
* zaburzenia widzenia,
* trombocytopenia,
* hiperglikemia (przy współistniejącej cukrzycy),
* zwiększenie masy ciała,
* hipercholesterolemia.

Niezbyt często

* omdlenia,
* blok A-V,
* niewydolność serca (przemijająco w okresie dobierania dawki),
* ostra niewydolność nerek.

Częstość występowania działań niepożądanych nie jest zależna od dawki z wyjątkiem zawrotów głowy, zaburzeń widzenia i bradykardii.
Brak jest kontrolowanych badań dotyczących stosowania karwedilolu u kobiet w ciąży. Karwedilol i jego metabolity przenikają przez barierę łożyska i są wydzielane z mlekiem kobiecym. Kobiety leczone karwedilolem nie powinny karmić piersią.
30 lub 60 sztuk
C07AG
* Nadwrażliwość na składniki preparatu.
* Niewyrównana lub ciężka niewydolność serca (IV° wg NYHA).
* Wstrząs kardiogenny.
* Astma oskrzelowa.
* Pacjenci z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc lub skurczem spastycznym oskrzeli.
* Blok przedsionkowo-komorowy II i III° (z wyjątkiem pacjentów z wszczepionym rozrusznikiem serca).
* Zespół chorej zatoki (także z blokiem zatokowo-przedsionkowym).
* Bradykardia (poniżej 60 skurczów na minutę).
* Tętnicze ciśnienie skurczowe poniżej 90 mm Hg.
* Ciężkie zaburzenia czynności wątroby.
* Kwasica metaboliczna.
* Nie leczony guz chromochłonny nadnerczy (phaeochromocytoma).
* Karwedilol może nasilać działanie innych leków przeciwnadciśnieniowych.
* Podawanie inhibitorów MAO, rezerpiny pacjentom leczonych karwedilolem powoduje zwiększone ryzyko wystąpienia hipotonii lub/i bradykardii.
* Ostrożnie należy stosować karwedilol z lekami przeciwarytmicznymi należącymi do I grupy wg Vaughan-Williams, antagonistami kanałów wapniowych. Nie należy podawać tych leków dożylnie, a zwłaszcza werapamilu i diltiazemu. W przypadkach, gdy podanie dożylne leków z tej grupy jest konieczne z wskazań życiowych, należy je podawać w oddziale intensywnej opieki medycznej.
* Karwedilol może zwiększać stężenie digoksyny w surowicy krwi. Oba leki zwalniają przewodnictwo przedsionkowo-komorowe. Należy odpowiednio często kontrolować stężenie digoksyny w surowicy krwi, szczególnie na początku leczenia i po każdym zwiększeniu dawki karwedilolu.
* Karwedilol może nasilać działanie insuliny i jednocześnie maskować objawy hipoglikemii (tachykardia). Nie należy równocześnie odstawiać karwedilolu i klonidyny. Najpierw odstawić klonidynę.
* Rifampicyna obniża, a cymetydyna podwyższa stężenie karwedilolu w surowicy krwi.
Przedawkowanie karwedilolu może objawiać się znaczną hipotonią, bradykardią, objawami ciężkiej niewydolności serca ze wstrząsem włącznie, zaburzeniami przewodzenia z asystolią włącznie. Wkrótce po przedawkowaniu skuteczne może być sprowokowanie wymiotów lub płukanie żołądka w celu usunięcia niewchłoniętego leku.

Pacjenta należy leczyć w oddziale intensywnej opieki medycznej. W przypadku bradykardii należy podać atropinę w dawce 0,5-2 mg dożylnie lub/i glukagon 1-10 mg dożylnie (w razie konieczności we wlewie dożylnym ciągłym z szybkością 2-5 mg/h).

W przypadkach, których leczenie farmakologiczne bradykardii jest nieskuteczne należy zastosować okresową elektrostymulację serca. U pacjentów ze znaczną hipotonią bez niewydolności serca należy zwiększyć objętość krwi krążącej podając w wlewie dożylnym odpowiednie płyny. W razie konieczności należy podać dożylnie noradrenalinę w dawce jednorazowej 5-10 µg, lub we wlewie ciągłym z szybkością 5 µg/min. Dawkę noradrenaliny należy dostosować do wartości ciśnienia tętniczego krwi.

U pacjentów z objawami bronchospastycznymi wskazane jest podawanie salbutamolu lub innych leków pobudzających receptory b2-adrenergiczne. W przypadku wystąpienia drgawek, zaleca się powolne podanie dożylne diazepamu lub klonazepamu.
Karwedilol należy przyjmować w czasie posiłków w celu spowolnienia wchłaniania i zmniejszenia ryzyka wystąpienia hipotonii ortostatycznej.
Reklama
Reklama

KONTAKT NaszeLeki.pl ® ©