Reklama
OPIS LEKU
YASMINELLE
tabletki powlekane
DROSPIRENONE + ETHINYLOESTRADIOL
Preparat zawierający etynyloestradiol oraz progestagen drospirenon, zalicza się do złożonych doustnych preparatów antykoncepcyjnych.
Najważniejszym działaniem jest hamowanie owulacji i zmiany w obrębie endometrium.W dawkach terapeutycznych drospirenon wykazuje dodatkowo działanie antyandrogenne oraz niewielkie antymineralokortykosteroidowe, natomiast jest pozbawiony właściwości estrogennych, glikokortykosteroidowych oraz antyglikokortykosteroidowych. Dzięki tym właściwościom profil farmakologiczny drospirenonu jest zbliżony do naturalnego progesteronu.

Drospirenon jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany. Po podaniu doustnym zmniejszenie stężenia drospirenonu w surowicy przebiega jednofazowo, a końcowy T0,5 wynosi 31 h. Lek wydalany jest głównie w postaci metabolitów z kałem i moczem, w stosunku około 1,2-1,4.

Etynyloestradiol podany doustnie jest szybko i całkowicie wchłaniany. Podlega efektowi pierwszego przejścia (przez wątrobę), który wykazuje dużą zmienność indywidualną. Lek jest wydalany w postaci metabolitów z moczem i żółcią w stosunku 4:6. T0,5 wynosi 20 h.
1 tabl. powl. zawiera 3 mg drospirenonu i 0,02 mg etynyloestradiolu.
Antykoncepcja doustna.
Stosowanie każdego złożonego doustnego środka antykoncepcyjnego niesie ze sobą zwiększone ryzyko wystąpienia żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej. Jest ono najwyższe w pierwszym roku stosowania złożonego doustnego preparatu antykoncepcyjnego. Badania epidemiologiczne wskazują ponadto, że podczas stosowania złożonych doustnych preparatów antykoncepcyjnych zwiększa się też ryzyko wystąpienia zakrzepicy tętnic (zawał mięśnia sercowego, przemijający napad niedokrwienny). Objawami zakrzepicy żylnej lub tętniczej mogą być: nietypowy jednostronny ból i/(lub) obrzęk kończyny dolnej; nagły, silny ból w klatce piersiowej, promieniujący jak i niepromieniujący do lewego ramienia; nagła duszność; nagle rozpoczynający się kaszel; nietypowy, ciężki i długotrwały ból głowy; nagła częściowa lub całkowita utrata widzenia; podwójne widzenie; niewyraźna mowa lub afazja; zawroty głowy; utratę przytomności, której może, ale nie musi, towarzyszyć ogniskowy napad drgawkowy, nagłe osłabienie mięśni lub silne drętwienie - ograniczone do jednej połowy ciała lub określonej okolicy anatomicznej, zaburzenia ruchowe, "ostry" brzuch.

Następujące czynniki zwiększają ryzyko wystąpienia żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej u pacjentek otrzymujących złożone doustne preparaty antykoncepcyjne: zaawansowany wiek; dodatni wywiad rodzinny (tzn. występowanie żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej u rodzeństwa lub rodziców w stosunkowo młodym wieku); jeżeli podejrzewa się predyspozycje genetyczne, przed podjęciem decyzji o zastosowaniu jakiegokolwiek złożonego doustnego preparatu antykoncepcyjnego należy zasięgnąć opinii specjalisty; unieruchomienie przez dłuższy okres, poważny zabieg operacyjny, jakikolwiek zabieg operacyjny w obrębie kończyn dolnych lub poważny uraz. W tych przypadkach zaleca się zaprzestanie stosowania tabletek co najmniej 4 tyg. przed planowanym zabiegiem chirurgicznym. Przyjmowanie można wznowić nie wcześniej niż po 2 tyg., licząc od czasu, gdy pacjentka odzyska pełną zdolność do poruszania się. U pacjentek, które nie zaprzestały stosowania tabletek, należy rozważyć zastosowanie leczenia przeciwzakrzepowego; otyłość (wskaźnik mc przewyższający 30 kg/m2); istnieją rozbieżności dotyczące roli żylaków oraz zakrzepowego zapalenia żył powierzchownych w początkowych stadiach oraz progresji zakrzepicy żylnej.

Następujące czynniki zwiększają ryzyko wystąpienia tętniczych zaburzeń zakrzepowo-zatorowych lub incydentów naczyniowo-mózgowych u pacjentek otrzymujących złożone doustne preparaty antykoncepcyjne: palenie tytoniu (kobietom w wieku ponad 35 lat, które zamierzają stosować złożone doustne preparaty antykoncepcyjne, należy stanowczo odradzić palenie); dyslipoproteinemia; nadciśnienie tętnicze; migrena; wady zastawkowe serca; migotanie przedsionków. Do innych zaburzeń sprzyjających wystąpieniu objawów niepożądanych ze strony układu krążenia zalicza się cukrzycę, toczeń rumieniowaty układowy, zespół hemolityczno-mocznicowy, przewlekłe nieswoiste zapalenie jelit (chorobę Leśniowskiego-Crohna lub wrzodziejące zapalenie jelita grubego) oraz niedokrwistość sierpowatokrwinkową.

Zwiększenie częstości występowania i nasilenia migrenowych bólów głowy w trakcie przyjmowania złożonych doustnych preparatów antykoncepcyjnych może stanowić objaw prodromalny udaru niedokrwiennego mózgu i wymagać natychmiastowego zaprzestania stosowania złożonego preparatu antykoncepcyjnego. Wyniki niektórych badań epidemiologicznych wskazują, że długotrwałe stosowanie złożonych doustnych preparatów antykoncepcyjnych może zwiększać ryzyko wystąpienia raka szyjki macicy. Tym niemniej trwają spory dotyczące znaczenia czynników dodatkowych, np. zachowań seksualnych oraz innych, w tym zakażenia wirusem brodawczaka ludzkiego (Human Papilloma Virus, HPV).
Często występują (częstość 1% i Ł10%):
chwiejność emocjonalna, bóle głowy, ból brzucha, trądzik, ból i powiększenie piersi, bolesne miesiączkowanie, krwawienie nie związane z cyklem miesiączkowym, zwiększenie masy ciała.

U kobiet stosujących złożone doustne preparaty antykoncepcyjne opisywano występowanie następujących ciężkich działań niepożądanych: żylne zaburzenia zakrzepowo-zatorowe; tętnicze zaburzenia zakrzepowo-zatorowe; nadciśnienie tętnicze; nowotwory wątroby; istnieją sprzeczne dane dotyczące związku złożonych doustnych preparatów antykoncepcyjnych z wywołaniem lub pogorszeniem przebiegu klinicznego następujących zaburzeń: choroby Leśniowskiego-Crohna, wrzodziejącego zapalenia jelita grubego, padaczki, migreny, endometriozy, mięśniaków macicy, porfirii, tocznia rumieniowatego układowego, opryszczki ciężarnych, pląsawicy Sydenhama, zespołu hemolityczno-mocznicowego, żółtaczki cholestatycznej; ostuda; ostre lub przewlekłe zaburzenia czynności wątroby, wymagające niekiedy przerwania stosowania złożonego doustnego preparatu antykoncepcyjnego do czasu powrotu parametrów czynności wątroby do wartości prawidłowych; u kobiet z wrodzoną skłonnością do egzogennego obrzęku naczynioruchowego estrogeny mogą wywołać lub pogorszyć objawy obrzęku naczynioruchowego. Rak piersi rozpoznaje się nieznacznie częściej w grupie kobiet stosujących doustne preparaty antykoncepcyjne. Ponieważ rak piersi występuje rzadko u kobiet, które nie przekroczyły 40 lat, wzrost ryzyka jest niewielki po uwzględnieniu całkowitego ryzyka raka piersi.
Jeżeli w poprzednim miesiącu nie stosowano antykoncepcji hormonalnej: przyjmowanie tabletek należy rozpocząć w 1. dniu naturalnego cyklu miesiączkowego (tzn. w pierwszym dniu krwawienia miesiączkowego). Zmiana z innego złożonego doustnego preparatu antykoncepcyjnego: przyjmowanie preparatu należy rozpocząć w pierwszym dniu po zakończeniu okresu przerwy w stosowaniu tabletek (lub okresu stosowania tabletek placebo) uprzednio stosowanego złożonego doustnego preparatu antykoncepcyjnego.

Zmiana z preparatu zawierającego wyłącznie progestagen (preparat zawierający tylko progestagen, wstrzyknięcie, implant) lub systemu domacicznego uwalniającego progestagen: kobiety stosujące preparat zawierający tylko progestagen mogą rozpocząć stosowanie preparatu w dowolnym dniu cyklu; kobiety stosujące implant lub system domaciczny mogą rozpocząć stosowanie preparatu w dniu ich usunięcia, a kobiety stosujące wstrzyknięcia - w dniu planowanego kolejnego wstrzyknięcia. Niemniej jednak w takich przypadkach należy poinformować pacjentkę o konieczności dodatkowego stosowania antykoncepcji mechanicznej przez pierwsze 7 dni przyjmowania tabletek.

Po poronieniu w pierwszym trymestrze ciąży: stosowanie preparatu można rozpocząć natychmiast. W takim przypadku nie jest konieczne stosowanie dodatkowych metod antykoncepcyjnych. Po porodzie lub poronieniu w II trymestrze ciąży: należy poinformować pacjentkę, że przyjmowanie tabletek należy rozpocząć między 21. a 28. dniem po porodzie lub poronieniu w drugim trymestrze ciąży. W przypadku późniejszego rozpoczęcia stosowania tabletek należy poinformować pacjentkę o konieczności stosowania dodatkowo antykoncepcji mechanicznej przez pierwsze 7 dni przyjmowania tabletek. Jeśli doszło do stosunku, przed rozpoczęciem przyjmowania złożonego doustnego preparatu antykoncepcyjnego należy wykluczyć ciążę lub odczekać do wystąpienia pierwszego krwawienia miesiączkowego.

Postępowanie w razie pominięcia dawki: jeżeli od czasu planowego przyjęcia tabletki upłynęło mniej niż 12 h, skuteczność ochrony antykoncepcyjnej nie ulega zmniejszeniu. Przypomniawszy sobie o pominiętej dawce, należy natychmiast zażyć tabletkę, a kolejne dawki stosować o zwykłej porze. Jeżeli od czasu planowego przyjęcia tabletki upłynęło więcej niż 12 h, skuteczność ochrony antykoncepcyjnej może być zmniejszona. W takim przypadku należy postępować zgodnie z następującymi dwiema podstawowymi zasadami: 1. nigdy nie należy przerywać stosowania tabletek na dłużej niż 7 dni; 2. dostateczne zahamowanie osi podwzgórze-przysadka-jajniki następuje po 7 dniach nieprzerwanego przyjmowania tabletek. W oparciu o przedstawione informacje w codziennej praktyce lekarskiej można udzielać następujących informacji: 1. tydzień: przypomniawszy sobie o pominiętej dawce, należy natychmiast zażyć ostatnią zapomnianą tabletkę, nawet jeżeli oznacza to jednoczesne przyjęcie dwóch tabletek. Następne tabletki należy przyjmować o zwykłej porze. Ponadto przez następne 7 dni należy dodatkowo stosować mechaniczną metodę antykoncepcji, np. prezerwatywy. Jeżeli w ciągu 7 poprzedzających dni doszło do stosunku, należy uwzględnić możliwość zajścia w ciążę. Im więcej dawek pominięto i im mniej czasu minęło od przerwy w stosowaniu tabletek, tym większe jest ryzyko zajścia w ciążę. 2. tydzień: przypomniawszy sobie o pominiętej dawce, należy natychmiast zażyć ostatnią zapomnianą tabletkę, nawet jeżeli oznacza to jednoczesne przyjęcie dwóch tabletek. Następne tabletki należy przyjmować o zwykłej porze. Jeżeli w ciągu 7 dni przed pominięciem tabletki stosowano właściwe dawkowanie, nie ma konieczności stosowania dodatkowych środków antykoncepcyjnych. Jeżeli pominięto więcej niż 1 dawkę, należy przez 7 dni stosować dodatkową metodę antykoncepcji, np. prezerwatywy. 3. tydzień: istnieje znaczne ryzyko zmniejszenia skuteczności metody ze względu na zbliżającą się 7-dniową przerwę w przyjmowaniu tabletek.

Jednak odpowiednio dostosowując schemat dawkowania, można zapobiec zmniejszeniu skuteczności antykoncepcyjnej. Zastosowanie jednej z dwóch opcji przedstawionych poniżej sprawia, że nie ma konieczności używania dodatkowych metod antykoncepcyjnych, pod warunkiem, że przez 7 dni poprzedzających pominięcie tabletki stosowano właściwe dawkowanie. W przeciwnym razie pacjentka powinna zastosować pierwszą z wymienionych dwóch opcji oraz że przez 7 kolejnych dni powinna stosować dodatkową metodę antykoncepcji. 1. Przypomniawszy sobie o pominiętej dawce, należy natychmiast zażyć ostatnią zapomnianą tabletkę, nawet jeżeli oznacza to jednoczesne przyjęcie dwóch tabletek. Następne tabletki należy przyjmować o zwykłej porze. Bezpośrednio po zakończeniu bieżącego opakowania należy rozpocząć następne opakowanie - oznacza to, że należy zrezygnować z przerwy między kolejnymi opakowaniami. Do czasu zakończenia drugiego opakowania zwykle nie występuje krwawienie z odstawienia, niemniej jednak w niektórych przypadkach w dniach, w których stosuje się tabletki, może wystąpić plamienie lub krwawienie międzymiesiączkowe. 2. Można również zalecić zaprzestanie przyjmowania tabletek z bieżącego opakowania. Następnie kobieta powinna przerwać stosowanie preparatu przez okres do 7 dni (wliczając te, w których pominęła przyjmowanie tabletek), a następnie rozpocząć nowy blister. Jeżeli w ciągu pierwszej normalnej przerwy w stosowaniu tabletek po pominięciu dawek nie występuje krwawienie z odstawienia, należy wziąć pod uwagę zajście w ciążę.

Zalecenia w przypadku wystąpienia wymiotów lub ciężkiej biegunki: może dojść do zmniejszenia wchłaniania preparatu, więc należy stosować dodatkowe metody antykoncepcyjne. Jeżeli w ciągu 3-4 h po przyjęciu tabletki wystąpią wymioty lub ciężka biegunka, możliwie jak najszybciej należy zażyć kolejną tabletkę. Jeżeli upłynie ponad 12 h od zażycia tabletki, należy uwzględnić zalecenia dotyczące pominięcia dawek, przedstawione powyżej. Jeżeli kobieta nie życzy sobie zmiany schematu dawkowania, powinna przyjąć dodatkową(-e) tabletkę(-i) z nowego opakowania. W jaki sposób opóźnić wystąpienie krwawienia z odstawienia: aby opóźnić czas wystąpienia krwawienia z odstawienia, należy pominąć przerwę i bezpośrednio przystąpić do stosowania tabletek z kolejnego opakowania. Czas opóźnienia krwawienia można wydłużyć, przyjmując kolejne tabletki, nawet do zakończenia drugiego opakowania. W czasie wydłużonego w ten sposób cyklu może wystąpić niewielkie krwawienie międzymiesiączkowe lub plamienie. Następnie, po normalnej 7-dniowej przerwie, należy wznowić przyjmowanie preparatu. Kobietom, które zamierzają przesunąć krwawienie z odstawienia na inny dzień tygodnia niż w aktualnie stosowanym schemacie dawkowania, można zalecić skrócenie najbliższej przerwy w przyjmowaniu tabletek o dowolną liczbę dni. Im krótsza przerwa, tym większe jest prawdopodobieństwo, że nie wystąpi krwawienie z odstawienia, natomiast w trakcie przyjmowania tabletek z kolejnego opakowania może dojść do krwawienia międzymiesiączkowego lub plamienia (podobnie jak w przypadku opóźnienia krwawienia z odstawienia).
Nie zaleca się stosowania preparatu u kobiet w ciąży. Preparat może wpływać na laktację, zmniejszając ilość i zmieniając skład pokarmu; dlatego nie zaleca się stosowania go do czasu zakończenia karmienia piersią.
21 sztuk
G03AA
* Aktualna lub przebyta zakrzepica żylna (zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna);
* aktualna lub przebyta zakrzepica tętnicza (np. zawał mięśnia sercowego) lub choroby sprzyjające wystąpieniu zakrzepicy (np. dławica piersiowa i przemijające niedokrwienie mózgu);
* aktualny lub przebyty incydent naczyniowo-mózgowy;
* obecność ciężkich lub złożonych czynników ryzyka wystąpienia zakrzepicy tętniczej: cukrzyca ze zmianami naczyniowymi, ciężkie nadciśnienie tętnicze, ciężka dyslipoproteinemia;
* wrodzone lub nabyte predyspozycje do zakrzepicy tętniczej lub żylnej, np. oporność na aktywowane białko C (APC), niedobór antytrombiny III, niedobór białka C, niedobór białka S, hiperhomocysteinemia i obecność przeciwciał antyfosfolipidowych (przeciwciał antykardiolipinowych, antykoagulantu toczniowego);
* aktualne lub przebyte zapalenie trzustki, jeżeli przebiegało z ciężką hipertrójglicerydemią; aktualna lub przebyta ciężka choroba wątroby (o ile próby wątrobowe nie powróciły do wartości prawidłowych);
* ciężka lub ostra niewydolność nerek; aktualne lub przebyte łagodne bądź złośliwe nowotwory wątroby;
* podejrzenie obecności lub obecność nowotworów złośliwych zależnych od hormonów płciowych (np. nowotwory narządów płciowych lub piersi);
* krwawienie z dróg rodnych o nieustalonej etiologii;
* występowanie w przeszłości migreny z ogniskowymi objawami neurologicznymi;
* nadwrażliwość na substancje czynne lub którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu.
Interakcje z innymi lekami, indukujacymi enzymy wątrobowe, mogą prowadzić do krwawień międzymiesiączkowych i/lub zmniejszenia skuteczności antykoncepcyjnej preparatu, jak w przypadku stosowania z: hydantoiną, barbituranami, prymidonem, karbamazepiną, ryfampicyną oraz przypuszczalnie okskarbazepiną, topiramatem, felbamatem, rytonawirem, gryzeofulwiną i preparatami ziołowymi zawierającymi ziele dziurawca (Hypericum perforatum).

O zmniejszaniu skuteczności antykoncepcyjnej preparatu, donoszono również w przypadku stosowania z antybiotykami: ampicyliną i tetracyklinami. Kobiety, przyjmujące jednocześnie, przez krótki czas (do 1 tyg.), leki z którejkolwiek z wymienionych powyżej grup leków, powinny w czasie ich zażywania i przez 7 dni po zakończeniu leczenia, stosować dodatkowo mechaniczne metody antykoncepcji. W przypadku kobiet leczonych ryfampicyną powinny podczas przyjmowania ryfampicyny oraz przez 28 dni po zakończeniu jej stosowania, dodatkowo stosować mechaniczne metody zapobiegania ciąży.

Jeżeli okres jednoczesnego przyjmowania innych leków obejmuje również przerwę między opakowaniami preparatu, kolejne opakowanie należy rozpocząć natychmiast, pomijając 7-dniową przerwę. Zalecane jest stosowanie preparatu antykoncepcyjnego o większej dawce steroidu antykoncepcyjnego u kobiet długotrwale przyjmujących preparaty indukujące enzymy wątrobowe. Jeżeli stosowanie dużych dawek preparatów antykoncepcyjnych jest niepożądane, nie przynosi oczekiwanych efektów lub wykazuje zmienną skuteczność (np. występują nieregularne krwawienia), zaleca się zastosowanie innej, niehormonalnej metody zapobiegania ciąży.

Preparat może wpływać na metabolizm innych substancji czynnych. Zatem stężenia osoczowe jak i tkankowe mogą zarówno zwiększyć się (np. cyklosporyny) jak i ulec zmniejszeniu (np. lamotrygina). Drospirenon wywołuje zwiększenie aktywności reninowej osocza i, dzięki niewielkiemu działaniu antagonistycznemu wobec mineralokortykosteroidów, zwiększenie stężenia aldosteronu. Podczas pierwszego cyklu leczenia należy oznaczyć stężenie potasu w surowicy.
Objawy: nudności, wymioty, u młodych dziewcząt niewielkie krwawienie z pochwy. Leczenie objawowe.
Tabletki należy przyjmować codziennie, mniej więcej o tej samej porze dnia, w kolejności wskazanej na opakowaniu blistrowym, popijając w razie potrzeby niewielką ilością płynu. Należy przyjmować jedną tabletkę dziennie przez 21 kolejnych dni. Każde kolejne opakowanie należy rozpoczynać po 7-dniowej przerwie, podczas której zwykle występuje krwawienie z odstawienia. Krwawienie rozpoczyna się przeważnie po 2-3 dniach od przyjęcia ostatniej tabletki i może trwać jeszcze po rozpoczęciu następnego opakowania. Należy skontaktować się z lekarzem w przypadku wystąpienia objawów mogących wskazywać na zakrzepicę.
Reklama
Reklama

KONTAKT NaszeLeki.pl ® ©